Fostemsavir Tris (BMS-663068 (

Fostemsavir Tris  (Synonyms: BMS-663068 Tris)

Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) 是HIV-1附着抑制剂。

生物活性    
Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) is the phosphonooxymethyl proagent of BMS-626529. Fostemsavir Tris (BMS-663068 (Tris)) is a novel attachment inhibitor that targets HIV-1 gp120 and prevents its binding to CD4+ T cells.

IC50 & Target    
HIV-1

体内研究(In Vivo)    
Fostemsavir Tris has good antiviral activity in subjects infected with virus shown to be susceptible (IC50, <100 nM) to the agent[1].


分子量    
704.62

性状    
Solid

Formula    
C29H37N8O11P

CAS 号    
864953-39-9

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 125 mg/mL (177.40 mM; Need ultrasonic)

H2O : 100 mg/mL (141.92 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.4192 mL    7.0960 mL    14.1920 mL
5 mM    0.2838 mL    1.4192 mL    2.8384 mL
10 mM    0.1419 mL    0.7096 mL    1.4192 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： PBS

Solubility: 50 mg/mL (70.96 mM); Clear solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.95 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.95 mM); Clear solution

4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (2.95 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Nowicka-Sans B, et al. In vitro antiviral characteristics of HIV-1 attachment inhibitor BMS-626529, the active component of the prodrug BMS-663068. Antimicrob Agents Chemother. 2012 Jul;56(7):3498-507.  [Content Brief]