Trelagliptin是一种有效的，具有口服活性 DPP-
4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。- ￥500
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15408
- 2026年05月28日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Trelagliptin
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
865759-25-7
- 规格：
5mg
Trelagliptin (Synonyms: 曲格列汀; SYR-472)
Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的，具有口服活性 DPP-4 抑制剂，IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制，可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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生物活性
Trelagliptin (SYR-472) is a potent, orally active and highly selective DPP-4 inhibitor with an IC50 of 4 nM. Trelagliptin succinate improves glycemic control in vivo and can be used for the study of type 2 diabetes mellitus (T2DM)[1].
IC50 & Target
IC50: 4 nM (DPP-4)[1]
体外研究
(In Vitro)
Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) is one of the widely explored novel targets for type 2 diabetes mellitus (T2DM) strategy to preserve the endogenous glucagon like peptide (GLP)-1 activity by inhibiting the DPP-4 action[1].
Trelagliptin exhibits potent inhibitory activity toward DPP-4 prepared from Caco-2 cells with an IC50 value of 5.4 nM. Trelagliptin also inhibits human, dog, and rat plasma DPP-4 activity with IC50 values of 4.2 nM, 6.2 nM, and 9.7 nM, respectively[2].
Trelagliptin is highly selective for DPP-4 and displays IC50 values >100,000 nM corresponding to >10,000-fold selectivity over DPP-2, DPP-8, DPP-9, PEP and FAPα activities. Trelagliptin shows DPP4 selective about 4- and 12-fold more potent than alogliptin (HY-A0023) and sitagliptin (HY-13749), respectively
分子量
357.38
性状
Solid
Formula
C18H20FN5O2
CAS 号
865759-25-7
中文名称
曲格列汀
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (139.91 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7981 mL 13.9907 mL 27.9814 mL
5 mM 0.5596 mL 2.7981 mL 5.5963 mL
10 mM 0.2798 mL 1.3991 mL 2.7981 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution
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文献和实验PI4KIII beta inhibitor 3,1245319-54-3新型免疫抑制剂研究概述
，以每日40 mg/kg剂量给药（n=12），相较于1%空白对照组（n=12），该化合物能够有效延缓关节炎临床症状的出现，显著减轻关节病变严重程度。同时可有效降低模型小鼠体内抗CII IgG抗体滴度，改善关节组织学病变评分，对自身免疫性关节炎具有明确的预防与干预作用。 在器官移植耐受研究中，口服给药干预后，实验第30天可实现半数移植物存活时间延长。尤为关键的是，部分存活移植物在停药后仍可继续存活，最长存活周期可达60天，证实该化合物可有效诱导机体产生特异性移植物免疫耐受。为验证耐受特异性，后续对60天
增殖及计数分析 02 细胞鉴定和免疫分型 荧光标记的CD抗体（Abs）被广泛用于流式细胞术进行细胞识别和免疫分型，至少有15种人类T细胞亚型被描述出来（例如，CD4+，CD8+等）。Incucyte®利用相同的原理，对标记方法进行改进： 将抗CD抗体结合到同型匹配的带有荧光标签的Fc区域靶向Fab片段，便可通过简单的一步混合来完成标记。在检测中使用一种非干扰性的背景荧光抑制染料，以改善488 nm的荧光信号，保护细胞的同时提供更灵活的分析方案。 03 细胞激活和分化 免疫
一旦分布于生物体内，必须具备生物稳定性，并且最好能优先累积于待测的靶点部位，产生此靶点特异的成像造影。在描述组织光子传播的数学模式以及在探照和检测的仪器方面，过去已经取得明显进展，提高了组织定量荧光成像的性能，对此已有评述。所以，本文无意对体内成像技术所有方面作详尽的讨论，只想重点讨论成像探针化学和报道基因技术方面的最新进展。荧光成像探针在近红外区域（NIR，即700～1000nm）具有光吸收的分子，可以有效地用于显示和调查体内分子靶点，因为大多数组织很少会产生NIR荧光。最常用的有机NIR荧
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