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Trelagliptin是一种有效的,具有口服活性 DPP-

4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
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  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-15408
  • 2025年07月10日
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    • 英文名

      Trelagliptin

    • 库存

      充足

    • 供应商

      杭州昊鑫生物

    • CAS号

      865759-25-7

    • 规格

      5mg

    Trelagliptin  (Synonyms: 曲格列汀; SYR-472)

    Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
    产品细节图片1
    美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
    MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

    生物活性    
    Trelagliptin (SYR-472) is a potent, orally active and highly selective DPP-4 inhibitor with an IC50 of 4 nM. Trelagliptin succinate improves glycemic control in vivo and can be used for the study of type 2 diabetes mellitus (T2DM)[1].

    IC50 & Target    
    IC50: 4 nM (DPP-4)[1]

    体外研究
    (In Vitro)    
    Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) is one of the widely explored novel targets for type 2 diabetes mellitus (T2DM) strategy to preserve the endogenous glucagon like peptide (GLP)-1 activity by inhibiting the DPP-4 action[1].
    Trelagliptin exhibits potent inhibitory activity toward DPP-4 prepared from Caco-2 cells with an IC50 value of 5.4 nM. Trelagliptin also inhibits human, dog, and rat plasma DPP-4 activity with IC50 values of 4.2 nM, 6.2 nM, and 9.7 nM, respectively[2].
    Trelagliptin is highly selective for DPP-4 and displays IC50 values >100,000 nM corresponding to >10,000-fold selectivity over DPP-2, DPP-8, DPP-9, PEP and FAPα activities. Trelagliptin shows DPP4 selective about 4- and 12-fold more potent than alogliptin (HY-A0023) and sitagliptin (HY-13749), respectively

    分子量    
    357.38

    性状    
    Solid

    Formula    
    C18H20FN5O2

    CAS 号    
    865759-25-7

    中文名称    
    曲格列汀

    运输条件    
    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

    储存方式    
    Powder    -20°C    3 years
    4°C    2 years
    In solvent    -80°C    6 months
    -20°C    1 month
    溶解性数据    
    In Vitro: 
    DMSO : ≥ 50 mg/mL (139.91 mM)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.

    配制储备液    
    浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
    1 mM    2.7981 mL    13.9907 mL    27.9814 mL
    5 mM    0.5596 mL    2.7981 mL    5.5963 mL
    10 mM    0.2798 mL    1.3991 mL    2.7981 mL
    *
    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。

    In Vivo:
    请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:

    ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
    分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶

    1.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

    2.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

    3.
    请依序添加每种溶剂: 10% DMSO    90% corn oil

    Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution

     
    参考文献

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