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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4℃
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
Trelagliptin
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
865759-25-7
- 规格:
5mg
Trelagliptin (Synonyms: 曲格列汀; SYR-472)
Trelagliptin (SYR-472) 是一种有效的,具有口服活性 DPP-4 抑制剂,IC50 为 4 nM。Trelagliptin (SYR-472) 改善体内血糖控制,可用于2 型糖尿病 (T2DM) 的研究。
美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。
生物活性
Trelagliptin (SYR-472) is a potent, orally active and highly selective DPP-4 inhibitor with an IC50 of 4 nM. Trelagliptin succinate improves glycemic control in vivo and can be used for the study of type 2 diabetes mellitus (T2DM)[1].
IC50 & Target
IC50: 4 nM (DPP-4)[1]
体外研究
(In Vitro)
Dipeptidyl peptidase-4 (DPP-4) is one of the widely explored novel targets for type 2 diabetes mellitus (T2DM) strategy to preserve the endogenous glucagon like peptide (GLP)-1 activity by inhibiting the DPP-4 action[1].
Trelagliptin exhibits potent inhibitory activity toward DPP-4 prepared from Caco-2 cells with an IC50 value of 5.4 nM. Trelagliptin also inhibits human, dog, and rat plasma DPP-4 activity with IC50 values of 4.2 nM, 6.2 nM, and 9.7 nM, respectively[2].
Trelagliptin is highly selective for DPP-4 and displays IC50 values >100,000 nM corresponding to >10,000-fold selectivity over DPP-2, DPP-8, DPP-9, PEP and FAPα activities. Trelagliptin shows DPP4 selective about 4- and 12-fold more potent than alogliptin (HY-A0023) and sitagliptin (HY-13749), respectively
分子量
357.38
性状
Solid
Formula
C18H20FN5O2
CAS 号
865759-25-7
中文名称
曲格列汀
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (139.91 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.7981 mL 13.9907 mL 27.9814 mL
5 mM 0.5596 mL 2.7981 mL 5.5963 mL
10 mM 0.2798 mL 1.3991 mL 2.7981 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限:-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时,请在 6 个月内使用,-20°C 储存时,请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂:
——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比;如在配制过程中出现沉淀、析出现象,可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution
2.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂: 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.00 mM); Clear solution
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文献和实验增殖及计数分析 02 细胞鉴定和免疫分型 荧光标记的CD抗体(Abs)被广泛用于流式细胞术进行细胞识别和免疫分型,至少有15种人类T细胞亚型被描述出来(例如,CD4+,CD8+等)。Incucyte®利用相同的原理,对标记方法进行改进: 将抗CD抗体结合到同型匹配的带有荧光标签的Fc区域靶向Fab片段,便可通过简单的一步混合来完成标记。在检测中使用一种非干扰性的背景荧光抑制染料,以改善488 nm的荧光信号,保护细胞的同时提供更灵活的分析方案。 03 细胞激活和分化 免疫
一旦分布于生物体内,必须具备生物稳定性,并且最好能优先累积于待测的靶点部位,产生此靶点特异的成像造影。在描述组织光子传播的数学模式以及在探照和检测的仪器方面,过去已经取得明显进展,提高了组织定量荧光成像的性能,对此已有评述。所以,本文无意对体内成像技术所有方面作详尽的讨论,只想重点讨论成像探针化学和报道基因技术方面的最新进展。荧光成像探针在近红外区域(NIR,即700~1000nm)具有光吸收的分子,可以有效地用于显示和调查体内分子靶点,因为大多数组织很少会产生NIR荧光。最常用的有机NIR荧
免疫功能,从而使患者易感染和继发肿瘤,且还存在其他毒副作用。对于毒副作用大的药物在应用过程中要监测血药浓度,使有效剂量控制在最小范围,减少毒副作用的发生。临床常用的有以下几种:糖皮质激素、硫唑嘌呤、环孢菌素A(Cyclosporin A,CsA)、FK506(是从土壤真菌中分离出来的一种大环内酯类抗生素,后来发现有极强免疫抑制作用),除此之外雷公藤、冬虫夏草等中药也具有免疫抑制作用。这些免疫抑制剂都是非特异的,会降低受者全身免疫功能,从而使对感染和肿瘤的抵抗能力降低,且还存在其他毒副作用。免疫抑制剂应用过程中
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