AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因

AMG 487  

AMG 487 是一种有效的、具有口服活性的、选择性的趋化因子受体3 (CXCR3) 拮抗剂，抑制 CXCL10和 CXCL11与 CXCR3 结合的 IC₅₀ 值分别为 8.0 和 8.2 nM。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。

生物活性    
AMG 487 is an orally active and selective antagonist of CXC chemokine receptor 3 (CXCR3) which inhibits the binding of CXCL10 and CXCL11 to CXCR3 with IC50s of 8.0 and 8.2 nM, respectively[1].

IC50 & Target[1]    
125I-IP10-CXCR3
8 nM (IC50)

125I-ITAC-CXCR3
8.2 nM (IC50)

体外研究(In Vitro)    
AMG 487 通过三种 CXCR3 趋化因子 (IP-10 IC50=8 nM、ITAC IC50=15 nM 和 MIG IC 抑制 CXCR3 介导的细胞迁移50=36 纳米)。此外，AMG 487 抑制响应 ITAC 的钙动员 (IC50=5 nM)[1]。
AMG487 (1 μM) 发展成较少的肺转移，并且肺明显小于载体处理的肺[2]。
AMG487 可抑制 C26 肿瘤细胞的增殖/存活[3]。

体内研究(In Vivo)    
AMG 487 (0.03-10 mg/kg，皮下注射) 表现出以剂量依赖性方式显著减少肺部细胞浸润[1]。
AMG487 (5 mg/kg，皮下注射，每天两次) 比载体处理的小鼠发生更少的转移[2]。
在两种模型中，AMG487 (5 mg/kg，皮下注射) 处理的小鼠比对照小鼠表现出更少的肺结节。AMG487 减小了肿瘤体积[3]。

分子量    
603.59

性状    
Solid

Formula    
C32H28F3N5O4

CAS 号    
473719-41-4

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 41 mg/mL (67.93 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.6568 mL    8.2838 mL    16.5675 mL
5 mM    0.3314 mL    1.6568 mL    3.3135 mL
10 mM    0.1657 mL    0.8284 mL    1.6568 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 20% HP-β-CD in saline

Solubility: 5 mg/mL (8.28 mM); Suspened solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: 2.5 mg/mL (4.14 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (4.14 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Johnson M, et al. Discovery and optimization of a series of quinazolinone-derived antagonists of CXCR3. Bioorg Med Chem Lett. 2007 Jun 15;17(12):3339-43.  [Content Brief] [2]. Walser TC, et al. Antagonism of CXCR3 inhibits lung metastasis in a murine model of metastatic breast cancer. Cancer Res. 2006 Aug 1;66(15):7701-7.  [Content Brief] [3]. Cambien B, et al. Organ-specific inhibition of metastatic colon carcinoma by CXCR3 antagonism. Br J Cancer. 2009 Jun 2;100(11):1755-64. [Content Brief]