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Baricitinib (LY3009104; INCB02
8050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。- ￥600
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-15315
- 2025年07月12日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Baricitinib
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1187594-09-7
- 规格：
2mg
Baricitinib (Synonyms: 巴瑞替尼; LY3009104; INCB028050)
Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
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生物活性
Baricitinib (LY3009104; INCB028050) is a selective and orally bioavailable JAK1 and JAK2 inhibitor with IC50s of 5.9 nM and 5.7 nM, respectively.
体外研究(In Vitro)
在基于细胞的测定中，Baricitinib (INCB028050) 被证明是 JAK 信号和功能的有效抑制剂。在 PBMC 中，Baricitinib 抑制 IL-6 刺激的典型底物 STAT3 (pSTAT3) 磷酸化和趋化因子 MCP-1 的后续产生，IC50 值分别为 44 nM 和 40 nM。在分离的初始 T 细胞中，INCB028050 还抑制由 IL-23 刺激的 pSTAT3 (IC50=20 nM)，这种抑制阻止了 Th17 细胞产生的两种致病性细胞因子 (IL-17 和 IL-22) 的产生，Th17 细胞是一种具有明显炎症和致病特性的辅助性 T 细胞亚型，其 IC50 值为 50 nM。结构相似但无效的 JAK1/2 抑制剂 INCB027753 和 INCB029843 在浓度高达 10 μM 时在任何这些测定系统中都没有显著影响[1]。
体内研究(In Vivo)
Baricitinib (INCB028050) 处理在 2 周处理期间以 1 mg/kg 的剂量抑制后爪体积增加 50%，以 3 或 10 mg/kg 的剂量抑制 >95%。由于基线爪体积测量是在处理第 0 天进行的-在具有明显疾病迹象的动物中-有可能在动物中具有 >100% 的抑制，显示出肿胀的显著改善[1]。
Baricitinib (0.7 mg/kg/天) 处理的小鼠表现出显著减少的炎症 (通过 H&E 染色评估)、CD8 浸润减少以及 MHC I 类和 II 类表达减少。CD8+NKG2D+ 细胞是小鼠和人类斑秃 (AA) 疾病的关键效应细胞，与载体对照小鼠相比，Baricitinib 处理的小鼠显著减少[2]。
分子量
371.42
性状
Solid
Formula
C16H17N7O2S
CAS 号
1187594-09-7
中文名称
巴瑞替尼；巴瑞克替尼
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 1 year
-20°C 6 months
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 25 mg/mL (67.31 mM; Need ultrasonic and warming)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6924 mL 13.4618 mL 26.9237 mL
5 mM 0.5385 mL 2.6924 mL 5.3847 mL
10 mM 0.2692 mL 1.3462 mL 2.6924 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80℃, 1 years; -20℃, 6 months。-80℃ 储存时，请在 1 年内使用， -20℃ 储存时，请在 6 个月 内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 0.5% Methylcellulose/saline water
Solubility: 2.5 mg/mL (6.73 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.73 mM); Clear solution
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Baricitinib (LY3009104; INCB028050) 是选择性，可口服的 JAK1 和 JAK2 抑制剂，IC50 分别为5.9 nM 和 5.7 nM。
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