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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Dactolisib Tosylate
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1028385-32-1
- 规格：
10mg
Dactolisib Tosylate (Synonyms: BEZ235 Tosylate; NVP-BEZ 235 Tosylate)
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 是PI3K和mTOR的双重激酶抑制剂，对PI3Kα, β, γ, δ 的IC50值分别为4, 75, 7, 5 nM。Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) 抑制 mTORC1 和 mTORC2。
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生物活性
Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) is a dual PI3K and mTOR kinase inhibitor with IC50 values of 4, 75, 7, 5 nM for PI3Kα, β, γ, δ, respectively. Dactolisib Tosylate (BEZ235 Tosylate) inhibits mTORC1 and mTORC2.
体外研究(In Vitro)
Dactolisib Tosylate (BEZ235) 是一种咪唑并【4，5-c】衍生物，通过与这些酶的 ATP 结合裂缝结合来抑制 PI3K 和 mTOR 激酶活性。PI3Kα、β、γ、δ 的 IC50 分别为 4、75、7、5 nM。还发现它对突变体 PI3KαE545K 或 PI3KαH1047R 具有同样的活性，IC50 分别为 5.7 和 4.6 nM。在人类肿瘤细胞系中，它能够有效且特异性地阻断 PI3K 通路的功能失调激活，从而诱导 G1 期阻滞。当用增加浓度的 Dactolisib Tosylate (BEZ235) 处理时，PTEN 无效细胞系 PC3M 和 U87MG 显示出剂量依赖性细胞增殖减少，平均 GI50 为 10 至 12 nM[1]。
体内研究(In Vivo)
Dactolisib Tosylate (BEZ235) 具有良好的耐受性，口服时表现出疾病停滞，并增强其他抗癌药物的疗效。在 50 mg/kg 的剂量下，Dactolisib Tosylate (BEZ235) 迅速出现在血浆中，0.5 小时的 Cmax 为 1.68 μM，C24h 为 0.03 μM[1]。
分子量
641.74
性状
Solid
Formula
C37H31N5O4S
CAS 号
1028385-32-1
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
4°C, sealed storage, away from moisture
*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : 34 mg/mL (52.98 mM; Need ultrasonic and warming)
H2O : < 0.1 mg/mL (insoluble)
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 1.5583 mL 7.7913 mL 15.5826 mL
5 mM 0.3117 mL 1.5583 mL 3.1165 mL
10 mM 0.1558 mL 0.7791 mL 1.5583 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百
分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 50% PEG300 50% saline
Solubility: 16.67 mg/mL (25.98 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 1 mg/mL (1.56 mM); Clear solution
| 参考文献 |
|---|
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