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- 2025年07月16日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
Omadacycline
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
389139-89-3
- 规格：
2mg
Omadacycline (Synonyms: PTK 0796; Amadacycline)
Omadacycline (PTK 0796) tosylate，首创的具有口服活性的氨基甲基环素抗菌剂，是一种四环素类抗生素。Omadacycline tosylate 通过与 30S 核糖体亚基结合来抑制细菌蛋白质的合成。Omadacycline tosylate 对多种细菌表现出活性，包括好氧和厌氧革兰氏阳性细菌和革兰氏阴性细菌，非典型病原体。Omadacycline tosylate 可用于研究急性细菌性皮肤和皮肤结构感染，感染性肺炎和尿路感染。
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生物活性
Omadacycline (PTK 0796), a first-in-class orally active aminomethylcycline antibacterial, is a member of the tetracycline class of antibiotics. Omadacycline acts through the inhibition of bacterial protein synthesis by binding to the 30S ribosomal subunit. Omadacycline possesses broad-spectrum antibacterial activity against aerobic and anaerobic Gram-positive and Gram-negative bacteria, as well as atypical bacteria. Omadacycline can be used for the research of acute bacterial skin and skin-structure infections, community-acquired pneumonia, and urinary tract infections[1][2][3][4].
IC50 & Target
Tetracycline
体外研究
(In Vitro)
Omadacycline displays activity against methicillin-resistant Staphylococcus aureus (MRSA), vancomycin-resistant Enterococcus (VRE), beta-hemolytic streptococci, penicillin-resistant Streptococcus pneumonia (PRSP) and Haemophilus influenzae (H. influenzae), with MIC90s of 1.0, 0.25, 0.5, 0.25 and 2.0 μg/mL respectively[2].
Omadacycline is active against strains expressing tetracycline and other antibiotics resistance by ribosomal protection and active tetracycline efflux
体内研究
(In Vivo)
Omadacycline (0.11-18 mg/kg; a single i.v.) exhibits efficacy against Streptococcus pneumonia, Escherichia coli, and Staphylococcus aureus in mice systemic infection model, with ED50s ranging from 0.30 mg/kg to 3.39 mg/kg[2].
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文献和实验的 DNA，可以自行复制，不完全受核 DNA的控制。线粒体和叶绿体的 DNA同细胞核的 DNA有很大差别，但同细菌和蓝藻的 DNA却很相似。蓝藻的核糖体 RNA（ rRNA）不仅可以与蓝藻本身的 DNA杂交，而且还可与眼虫叶绿体的 DNA杂交，这些都说明它们之间的同源性。（ 3）线粒体和叶绿体都有自己特殊的蛋白质合成系统，不受核的合成系统的控制。原核生物的核糖体由 30S和 50S两个亚基组成，真核生物的核糖体由 40S和 60S两个亚基组成。线粒体和叶绿体的核糖体分别与细菌和蓝藻的一致，也是由 30S
等等。 1、链霉素、卡那霉素、新霉素等： 这类抗生素属于基甙类，它们主要抑制革兰氏阴性细菌蛋白质合成的三个阶段：①S起始复合物的形成，使氨基酰tRNA从复合物中脱落；②在肽链延伸阶段，使氨基酰tRNA与mRNA错配；③在终止阶段，阻碍终止因了与核蛋白体结合，使已合成的多肽链无法释放，而且还抑制70S核糖体的介离。 2、四环素和土霉素： ①作用于细菌内30S小亚基，抑制起始复合物的形成，②抑制氨西藏酰tRNA进入核糖体的A位，阻滞肽链的延伸；③影响终止因子与核糖体的结合
素、卡那霉素、新霉素等： 这类抗生素属于基甙类，它们主要抑制革兰氏阴性细菌蛋白质合成的三个阶段：①S起始复合物的形成，使氨基酰tRNA从复合物中脱落；②在肽链延伸阶段，使氨基酰tRNA与mRNA错配；③在终止阶段，阻碍终止因了与核蛋白体结合，使已合成的多肽链无法释放，而且还抑制70S核糖体的介离。 2、四环素和土霉素： ①作用于细菌内30S小亚基，抑制起始复合物的形成，②抑制氨西藏酰tRNA进入核糖体的A位，阻滞肽链的延伸；③影响终止因子与核糖体的结合，使已合成的多肽
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