MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖

MP7  (Synonyms: PDK1 inhibitor)

MP7 (PDK1 inhibitor) 是一种磷酸肌醇依赖性激酶-1 (PDK1) 抑制剂。

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生物活性    
MP7 (PDK1 inhibitor) is a phosphoinositide-dependent kinase-1 (PDK1) inhibitor.

IC50 & Target    
PDK1[1]

体外研究

U87MG 衍生的神经胶质瘤干细胞 (GSC) 的细胞计数证实，Alisertib 和 MP7 (PDK1 抑制剂) 在较小程度上能够减少活细胞的数量。当组合在一起时，相对于单一处理的细胞，GSC 的活力进一步降低。正如在 U87MG 细胞中观察到的那样，当以最高浓度 (即 1.5 μM Alisertib 和 2.5 μM MP7) 使用时，死细胞数量显著增加。处理 72 小时后，单独的 MP7 未显示出对多形性胶质母细胞瘤 (GBM) 增殖的显著抑制。MP7 已被证明对几种癌细胞系中单层细胞生长的影响很小，IC50 值在微摩尔范围内[1]。

分子量    
516.50

性状    
Solid

Formula    
C28H22F2N4O4

CAS 号    
1001409-50-2

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 100 mg/mL (193.61 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.9361 mL    9.6805 mL    19.3611 mL
5 mM    0.3872 mL    1.9361 mL    3.8722 mL
10 mM    0.1936 mL    0.9681 mL    1.9361 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.75 mg/mL (5.32 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Daniele S, et al. Dual Inhibition of PDK1 and Aurora Kinase A: An Effective Strategy to Induce Differentiation and Apoptosis of Human Glioblastoma Multiforme Stem Cells. ACS Chem Neurosci. 2017 Jan 18;8(1):100-114.  [Content Brief]