Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DA

Dapivirine  (Synonyms: 达匹维林; TMC120; R147681)

Dapivirine (TMC120) 是二芳基嘧啶 (DAPY) 的原型，是具有口服活性的非核苷类逆转录酶抑制剂 (NRTI)。Dapivirine (TMC120) 可直接与 HIV 的逆转录酶结合。Dapivirine (TMC120)调节自噬并诱导 Akt、Bad 和 SAPK/JNK 的激活。

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生物活性    
Dapivirine (TMC120), the prototype of diarylpyrimidines (DAPY), is an orally active and nonnucleoside reverse transcriptase inhibitor (NRTI). Dapivirine (TMC120) binds directly to HIV-1 reverse transcriptase. Dapivirine (TMC120) regulates autophagy and induced Akt, Bad and SAPK/JNK activations

分子量    
329.40

性状    
Solid

Formula    
C20H19N5

CAS 号    
244767-67-7

中文名称    
达匹维林

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 47 mg/mL (142.68 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0358 mL    15.1791 mL    30.3582 mL
5 mM    0.6072 mL    3.0358 mL    6.0716 mL
10 mM    0.3036 mL    1.5179 mL    3.0358 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: 2.08 mg/mL (6.31 mM); Suspended solution; Need ultrasonic

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.08 mg/mL (6.31 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Weiwen Liu, et al. Antitumor Activity and Mechanism of a Reverse Transcriptase Inhibitor, Dapivirine, in Glioblastoma. J Cancer. 2018 Jan 1;9(1):117-128.  [Content Brief] [2]. Bríd Devlin, et al. Development of dapivirine vaginal ring for HIV prevention. Antiviral Res. 2013 Dec;100 Suppl:S3-8. [Content Brief] [3]. Yven Van Herrewege, et al. In vitro evaluation of nonnucleoside reverse transcriptase inhibitors UC-781 and TMC120-R147681 as human immunodeficiency virus microbicides. Antimicrob Agents Chemother. 2004 Jan;48(1):337-9.  [Content Brief] [4]. Michael E Halwes, et al. Pharmacokinetic modeling of a gel-delivered dapivirine microbicide in humans. Eur J Pharm Sci. 2016 Oct 10;93:410-8.  [Content Brief]