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Quinacrine (Mepacrine) dihydro

chloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。
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  • medchemexpress(MCE)
  • 美国
  • HY-13735A
  • 2025年07月15日
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    • 英文名：

      Quinacrine dihydrochlorid

    • 库存：

      充足

    • 供应商：

      杭州昊鑫生物

    • CAS号：

      69-05-6

    • 规格：

      100mg

    Quinacrine dihydrochloride (Synonyms: 阿的平; Mepacrine dihydrochloride; SN-390 dihydrochloride)

    Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride 是一种有效的，具有口服活性的抗疟剂 (antimalarial)，在体内外均具有抗肿瘤作用。Quinacrine dihydrochloride 抑制 NF-κB 并激活 p53 信号转导，诱导肿瘤细胞发生凋亡 (apoptosis)。
    产品细节图片1
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    产品细节图片2 产品细节图片3
    生物活性

    Quinacrine (Mepacrine) dihydrochloride is an orally bioavailable antimalarial agent, which possess anticancer effect both in vitro and vivo. Quinacrine dihydrochloride suppresses NF-κB and activate p53 signaling, which results in the induction of the apoptosis[1].
    体外研究
    (In Vitro)

    Quinacrine (5-20 μM; 24 hours) inhibits the growth of SGC-7901 cells[1].
    Quinacrine (7.5 and 15 μM; 24 hours) induces apoptosis in SGC-7901 cells, which is associated with mitochondria-dependent signal pathway and involves p53 upregulation and caspase-3 activation pathway[1].
    Quinacrine (15 μM; 24 hours) treatment significantly increased the levels of proapoptotic proteins, including cytochrome c, Bax, and p53, and decreased the levels of antiapoptotic protein Bcl-2, thus shifting the ratio of Bax/Bcl-2 in favor of apoptosis [1].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Cell Viability Assay[1]

    Cell Line: SGC-7901 cells
    Concentration: 0, 5, 10, 15, and 20 μM
    Incubation Time: 24 hours
    Result: Cell viability was inhibited in a dose-dependent manner, and the mean IC50 value is 16.18 μM.
    体内研究
    (In Vivo)

    Quinacrine (100 mg/kg three times per week for two consecutive weeks) significantly suppresses circulating blast cells at days 30/31 and increases the median survival time (MST). Quinacrine does not decrease the body weight of treated animals at the tested dose[2].

    MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only.

    Animal Model: Female SCID mice with acute myeloid leukemia (AML)-PS model[2]
    Dosage: 100 mg/kg
    Administration: Administered by oral gavage (po); three times a week for two consecutive weeks
    Result: In the first AML mouse in vivo study, evaluation of circulating leukemic cells detected in blood samples (in percent of white blood cells (WBC)) at day 30/31 showed 72% human tumor cells in the control mice, whereas in mice treated with Quinacrine, this was only 2.2%.
    The MST of control mice was 34 days whereas it was 46 days in Quinacrine-treated mice.
    Clinical Trial
    NCT Number Sponsor Condition Start Date Phase
    NCT00574483 Cleveland BioLabs Renal Cell Carcinoma November 2007 Phase 2
    NCT00417274 Cleveland BioLabs Prostatic Cancer December 2006 Phase 2
    NCT01839955 Neelesh Sharma MD PhD|Case Comprehensive Cancer Center Recurrent Non-small Cell Lung Cancer|Stage IIIB Non-small Cell Lung Cancer|Stage IV Non-small Cell Lung Cancer September 2013 Phase 1
    分子量

    472.88
    性状

    Solid
    Formula

    C23H32Cl3N3O
    CAS 号

    69-05-6
    中文名称

    阿的平；米帕林
    运输条件

    Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
    储存方式

    4°C, sealed storage, away from moisture

    *In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)
    溶解性数据 In Vitro:

    DMSO : ≥ 44 mg/mL (93.05 mM)

    H2O : 13.89 mg/mL (29.37 mM; Need ultrasonic)

    * "≥" means soluble, but saturation unknown.


    配制储备液
    浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
    1 mM 2.1147 mL 10.5735 mL 21.1470 mL
    5 mM 0.4229 mL 2.1147 mL 4.2294 mL
    10 mM 0.2115 mL 1.0574 mL 2.1147 mL

    *

    请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
    储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

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    图标文献和实验
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    参考文献
    相关实验

    • 抗疟药

      Quinine的抗疟机制与chloroquine相似。对各种疟原虫的红内期裂殖体都有杀灭作用，能控制临床症状，但疗效不及chloroquine。对红外期疟原虫无明显作用。对间日疟原虫和三日疟原虫的配子体有效，但对恶性疟原虫的配子体无效。Quinine作用较弱而毒性较大，对一般疟疾控制症状已不作首选药，而主要用于治疗耐chloroquine或耐其他药的恶性疟。因其生效快，对脑型或其他重型疟疾不能口服给药时，可选二盐酸奎宁稀释后缓慢静脉滴注治疗，有利于昏迷病人的抢救。 Quinine还具有微弱

    • 常用抗疟药

      氯喹虫株感染有效，青蒿素受到国内、外广泛重视。 【抗疟作用和临床应用】青蒿素对红细胞内期滋养体有杀灭作用，对红细胞外期无效。用于治疗间日疟和恶性疟，即期症状控制率可达100%。与氯喹只有低度交叉耐药性，用于耐氯喹虫株感染仍有良好疗效。青蒿素可透过血脑屏障，对凶险的脑型疟疾有良好抢救效果。 青蒿素也可诱发耐药性，但比氯喹为慢。与周效磺胺或乙胺嘧啶合用，可延缓耐药性的发生。 青蒿素治疗疟疾最大的缺点是复发率高，口服给药时近期复发率可达30%以上。这可能与其在体内消除快，代谢

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