Celastrol(Tripterin)是新型的HSP90抑

Celastrol  (Synonyms: 雷公藤红素; Tripterine; Tripterin)

Celastrol (Tripterine;Tripterin) 是一种蛋白酶体抑制剂，有效且优先抑制20S 蛋白酶体的胰凝乳蛋白酶样活性，IC₅₀ 为2.5 μM。

美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，我们拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力，我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。

生物活性    
Celastrol (Tripterine;Tripterin) is a proteasome inhibitor which potently and preferentially inhibits the chymotrypsin-like activity of a purified 20S proteasome with IC50 of 2.5 μM.

IC50 & Target    
Human Endogenous Metabolite

体外研究
Celastrol (Tripterine；Tripterin) 以浓度依赖性方式显著抑制 PC-3 细胞中蛋白酶体胰凝乳蛋白酶的活性；在 2.5 μM 时，它达到约 55% 的抑制，与其对纯化的 20S 蛋白酶体的效力相当 (IC50=2.5 μM)。此外，观察到 IκB-α、Bax 和 p27 水平升高，这是用 Celastrol 处理的 PC-3 细胞中蛋白酶体的三种众所周知的靶蛋白[1]。

体内研究
用 Celastrol (1-3 mg/kg/d，腹腔注射，1-31 天) 处理携带 PC-3 肿瘤的裸鼠导致显著抑制肿瘤生长 (65-93%)[1]。
用 3 和 6 mg/kg Celastrol 处理后，丙二醛 (MDA) 水平分别显著降低 35.2% 和 36.7% (P<0.05)。用 3 和 6 mg/kg 的 Celastrol 处理可显著将 GSH 水平 (P<0.05) 恢复到几乎正常的水平[2]。

分子量    
450.61

性状    
Solid

Formula    
C29H38O4

CAS 号    
34157-83-0

中文名称    
雷公藤红素；南蛇藤素；南蛇藤醇；苦瓜甙；苦瓜苷；苦瓜素；苦瓜皂甙

结构分类    
TerpenoidsTriterpenes
初始来源    
PlantsCelastraceaeTripterygium wilfordii Hook. f.
运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 33.33 mg/mL (73.97 mM; Need ultrasonic)

H2O : < 0.1 mg/mL (ultrasonic;warming;heat to 60°C) (insoluble)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    2.2192 mL    11.0961 mL    22.1921 mL
5 mM    0.4438 mL    2.2192 mL    4.4384 mL
10 mM    0.2219 mL    1.1096 mL    2.2192 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (5.55 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Yang H, et al. Celastrol, a triterpene extracted from the Chinese "Thunder of God Vine," is a potent proteasome inhibitor and suppresses human prostate cancer growth in nude mice. Cancer Res. 2006 May 1;66(9):4758-65  [Content Brief] [2]. Guan Y, et al. Celastrol attenuates oxidative stress in the skeletal muscle of diabetic rats by regulating the AMPK-PGC1α-SIRT3 signaling pathway. Int J Mol Med. 2016 May;37(5):1229-38.  [Content Brief]