- ￥1320
- medchemexpress(MCE)
- 美国
- HY-12867
- 2025年07月11日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
4℃
- 保质期：
详见说明
- 英文名：
PT-2385
- 库存：
充足
- 供应商：
杭州昊鑫生物
- CAS号：
1672665-49-4
- 规格：
2mg
PT-2385
PT-2385 是选择性 HIF-2α 抑制剂，Ki 值小于 50 nM。
美国medchemexpress（MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商，总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物，拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据，从客户的询价到产品的售后服务，我们拥有着完善的管理体系，从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力，我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
生物活性
PT-2385 is a selective HIF-2α inhibitor with a Ki of less than 50 nM[1][2].
IC50 & Target
Kd: <50 nM (HIF-2α)[1]
体外研究(In Vitro)
PT-2385 (PT2385) is a selective antagonist of HIF-2 over HIF-1. PT-2385 is inactive for HIF-1α[1].
体内研究(In Vivo)
PT-2385 (30 or 100 mg/kg; oral gavage; twice daily) result in a rapid, dose-dependent tumor regression[3].
PT-2385 (PT2385) inhibits expression of HIF-2α regulated genes in a dose dependent manner in vivo. Tumor is regressed with PT-2385 (3 and 10 mg/kg, p.o., b.i.d. dose) in 786-O xenograft. PT-2385 (1,3 and 10 mg/kg) also inhibits tumor-derived VEGFA protein levels. PT-2385 (10 mg/kg) treatment reduces proliferation (Ki67) and angiogenesis (CD-31)[1].
分子量
383.34
性状
Solid
Formula
C17H12F3NO4S
CAS 号
1672665-49-4
运输条件
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.
储存方式
Powder -20°C 3 years
4°C 2 years
In solvent -80°C 6 months
-20°C 1 month
溶解性数据
In Vitro:
DMSO : ≥ 50 mg/mL (130.43 mM)
* "≥" means soluble, but saturation unknown.
配制储备液
浓度溶剂体积质量 1 mg 5 mg 10 mg
1 mM 2.6087 mL 13.0433 mL 26.0865 mL
5 mM 0.5217 mL 2.6087 mL 5.2173 mL
10 mM 0.2609 mL 1.3043 mL 2.6087 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。
In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：
——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶
1.
请依序添加每种溶剂： 5% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 50% saline
Solubility: 2.87 mg/mL (7.49 mM); Suspended solution; Need ultrasonic
2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 40% PEG300 5% Tween-80 45% saline
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution
3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% (20% SBE-β-CD in saline)
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution
4.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO 90% corn oil
Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (6.52 mM); Clear solution
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文献和实验人低氧诱导因子-1α（HIF-1α）酶联免疫分析（ELISA）
被单抗的微孔中依次加入 低氧诱导因子-1 α（ HIF-1 α） ，再与HRP 标记的 低氧诱导因子-1 α（ HIF-1 α） 抗体结合，形成抗体- 抗原 - 酶标抗体复合物 ，经过彻底洗涤后 加 底物TMB 显色。 TMB 在 HRP 酶的催化下转化成蓝色，并在酸的作用下转化成最终的黄色。颜色的深浅和样品中的 低氧诱导因子-1 α（ HIF-1 α） 呈正相关。用酶标仪在 450 nm波长下测定吸光度（ OD 值）， 通过标准曲线 计算样品 中 人 低氧诱导因子-1 α（ HIF-1 α
-alkyltransferase抑制剂，IC50为5 nM。SGI-1027：SGI-1027是一种DNMT抑制剂，作用于DNMT1， DNMT3A和DNMT3B，IC50分别为6， 8和7.5 μM。Azacitidine：Azacitidine 是胞苷的核苷类似物，通过捕获DNA甲基，特异性抑制DNA methylation(DNA甲基化)。
抑制剂对酶活力的影响——抑制类型的判断和抑制剂常数（Ki）的测定
加入，其它操作与无抑制剂组的第6管相同。冷却后以0号管作空白，置 分光光度计 中在680nm波长处读取各管的吸光度A680。 [结果处理] 1、计算各管[S]、1/[S]值； 2、根据各管的吸光度A680值得出相当的酚含量/μmol（参见实验三十一），计算v、1/v值； 3、分别作KH2PO4和NaF抑制剂的1/v～1/[S]曲线（有抑制剂和无抑制剂两条曲线作在同一坐标轴中），判断KH
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