FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK

FR 180204  

FR 180204 是一种 ATP 竞争性的选择性 ERK 抑制剂，对 ERK1 和 ERK2 的 K_i 值分别为 0.31 μM 和 0.14 μM。IC₅₀ 值分别为0.51 μM 和0.33 μM。

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生物活性    
FR 180204 is an ATP-competitive and selective ERK inhibitor. FR 180204 inhibits ERK1 and ERK2 with IC50s of 0.51 μM (Ki=0.31 μM) and 0.33 μM (Ki=0.14 μM), respectively[1].

体外研究
In AP-1-transfected cells, FR180204 dose-dependently inhibits AP-1 transactivation with IC50 of 3.1 μM[1].?FR 180204 inhibits spontaneous mesothelioma cell growth[3].

体内研究
FR180204 (100 mg/kg, i.p., b.i.d.) significantly decreases the severity of symptoms and body weight loss in collagen-induced arthritis mice[2].?In a mouse model of dengue virus (DENV) infection, FR180204 limits hepatocyte apoptosis, reduces DENV-induced liver injury, and improves clinical parameters[4].

分子量    
327.34

性状    
Solid

Formula    
C18H13N7

CAS 号    
865362-74-9

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
Powder    -20°C    3 years
4°C    2 years
In solvent    -80°C    6 months
-20°C    1 month
溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : ≥ 50 mg/mL (152.75 mM)

* "≥" means soluble, but saturation unknown.

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    3.0549 mL    15.2746 mL    30.5493 mL
5 mM    0.6110 mL    3.0549 mL    6.1099 mL
10 mM    0.3055 mL    1.5275 mL    3.0549 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (7.64 mM); Clear solution
 

参考文献

[1]. Ohori M, et al. Identification of a selective ERK inhibitor and structural determination of the inhibitor-ERK2 complex. Biochem Biophys Res Commun. 2005 Oct 14;336(1):357-63.  [Content Brief] [2]. Ohori M, et al. FR180204, a novel and selective inhibitor of extracellular signal-regulated kinase, ameliorates collagen-induced arthritis in mice. Naunyn Schmiedebergs Arch Pharmacol. 2007 Jan;374(4):311-6.  [Content Brief] [3]. Honda M, et al. Mesothelioma cell proliferation through autocrine activation of PDGF-ββ receptor. Cell Physiol Biochem. 2012;29(5-6):667-74  [Content Brief] [4]. Sreekanth GP, et al. Role of ERK1/2 signaling in dengue virus-induced liver injury. Virus Res. 2014 Aug 8;188:15-26 [Content Brief]