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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4℃
- 保质期:
详见说明
- 英文名:
Losmapimod
- 库存:
充足
- 供应商:
杭州昊鑫生物
- CAS号:
585543-15-3
- 规格:
10mg
Losmapimod (Synonyms: 洛批莫德; GSK-AHAB; GW856553X; SB856553)
Losmapimod (GSK-AHAB) 是一种有效的,具有口服活性的选择性 p38 MAPK 抑制剂,抑制 p38α 和 p38β 的 pKi 值分别为 8.1 和 7.6。

美国medchemexpress(MCE)浙江省一级代理:杭州昊鑫生物科技股份有限公司
MCE中国是全球领先的科研化学品和生物活性化合物供应商,总部位于美国新泽西。我们的产品范围覆盖各种抑制剂、激动剂、API和化合物库。专业、高效的企业灵魂铸造了在行业的卓越地位。热情和充满活力的研发团队拥有着大量的化学和生物科学家。专注于生物活性化合物,拥有着多年的发展历程和丰富的行业经验。从产品的HNMR数据解析到生物活性数据,从客户的询价到产品的售后服务,我们拥有着完善的管理体系,从而保证我们的服务更加高效、准确。努力为中国的医药行业发展注入新的活力,我们将成为您研发工作值得信赖的伙伴。
| 生物活性 | Losmapimod (GSK-AHAB) is a selective, potent, and orally active p38 MAPK inhibitor with pKis of 8.1 and 7.6 for p38α and p38β, respectively[1]. |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| IC50 & Target | pKi: 8.1 (p38α), 7.6 (p38β) |
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| 体内研究 (In Vivo) |
In the spontaneously hypertensive stroke-prone rat (SHR-SP), chronic treatment with GSK-AHAB significantly and dose-dependently improves survival, endothelial-dependent and -independent vascular relaxation, and indices of renal function, and it attenuates dyslipidemia, hypertension, cardiac remodeling, plasma renin activity (PRA), aldosterone, and interleukin-1β (IL-1β)[1]. MCE has not independently confirmed the accuracy of these methods. They are for reference only. |
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| Clinical Trial |
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| 分子量 | 383.46 |
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|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|---|
| 性状 | Solid |
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| Formula | C22H26FN3O2 |
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| CAS 号 | |||||||||||||||||
| 中文名称 | 洛批莫德 |
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| 运输条件 | Room temperature in continental US; may vary elsewhere. |
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| 储存方式 |
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| 溶解性数据 | In Vitro: Ethanol : 33.33 mg/mL (86.92 mM; Need ultrasonic) DMSO : 27.5 mg/mL (71.72 mM; Need ultrasonic) 配制储备液
* 请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液;一旦配成溶液,请分装保存,避免反复冻融造成的产品失效。 In Vivo: 请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液,再依次添加助溶剂: ——为保证实验结果的可靠性,澄清的储备液可以根据储存条件,适当保存;体内实验的工作液,建议您现用现配,当天使用; 以下溶剂前显示的百
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文献和实验3通过激活MKK3特异性激活p38。不同的p38异构体对同一刺激可有不同的反应,IL-1对p38的激活明显强于p38β,TNF1-α使p38活性达到高峰的时间明显短于使p38β达到高峰的时间[10]。不同的异构体对底物的作用也具有选择性,p38 β2对ATF2的磷酸化作用明显强于p38,p38γ可以磷酸化ATF2,但却不能激活MAPKAP-K2和MAPKAP-K3[11];不同的异构体与不同的上游激酶偶联,MKK6可以激活p38α、p38β2、p38γ,而MKK3仅能激活p38α、p38
yy59410 在下在做MAPK通路对皮肤成纤维细胞凋亡诱导的作用,我分别用p38,JNK,ERK相应的通路抑制剂阻断相应的通路后看给药后细胞的情况,发现这些通路的阻断并不能阻断药物对细胞的凋亡诱导,想请教坛子里的高手们这是怎么回事?我接下来需要做什么? 希望大侠们赐教。不甚感激啊。 chuckdouble yy59410 wrote: 在下在做MAPK通路对皮肤成纤维
zhang201009 请各位高手指点!我要做MAPK通路P38,JNK,ERK三个蛋白的表达及磷酸化水平以及下游炎症因子变化情况,这三个需要同时检测吗?还是我只选择其中一个就可以呢?这三个抑制剂SB202190,PD98059,SP600125都需要用呢还是只用其中一个就可以? xinfangyu 同时做三个,分别检测。 tacitlee 首先,做哪个要取决于你的实验目的。P38,JNK
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