Edoxaban (DU-176b) tosylate 是一

Edoxaban tosylate  (Synonyms: 依度沙班对甲苯磺酸盐; DU-176b)

Edoxaban (DU-176b) tosylate 是一种具有口服活性、高效、选择性和直接的 Factor Xa (FXa) 抑制剂，对人游离 FXa 和凝血酶原酶的 K_i 值分别为 0.561 nM 和 2.98 nM。Edoxaban tosylate 的选择性是其他凝血蛋白酶的 10000 倍以上。Edoxaban tosylate 可用于预防血栓栓塞性疾病的研究。

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生物活性    
Edoxaban (DU-176b) tosylate is an orally active, highly potent, selective, and direct Factor Xa (FXa) inhibitor with Kis of 0.561 and 2.98 nM for free human FXa and prothrombinase. Edoxaban tosylate exhibits more than 10,000-fold selectivity over other coagulation proteases. Edoxaban tosylate can be used for preventing thromboembolic disease research[1].

IC50 & Target    
IC50: 2.90 µM (platelet aggregation), Ki: 0.561 nM (free human FXa), 2.98 nM (prothrombinase), 0.715 nM (cynomolgus monkey FXa), 0.457 nM (rabbit FXa)[1]

体外研究(In Vitro)    
Edoxaban tosylate (1, 1 and 5 minutes respectively) prolongs PT,TT and APTT of human plasma in a concentration-dependent manner[1].
Edoxaban tosylate inhibits thrombin-induced platelet aggregation, with an IC50 of 2.90 µM[1].

体内研究(In Vivo)    
Edoxaban tosylate (0.5, 2.5 and 12.5 mg/kg; p.o.; once) significantly and dose-dependently reduces the thrombus formation and prolongs PT[1].

分子量    
720.26

性状    
Solid

Formula    
C31H38ClN7O7S2

CAS 号    
480449-71-6

中文名称    
依度沙班对甲苯磺酸盐；伊多塞班对甲苯磺酸盐；艾多沙班对甲苯磺酸盐

运输条件    
Room temperature in continental US; may vary elsewhere.

储存方式    
4°C, sealed storage, away from moisture

*In solvent : -80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)

溶解性数据    
In Vitro: 
DMSO : 50 mg/mL (69.42 mM; Need ultrasonic)

配制储备液    
浓度溶剂体积质量    1 mg    5 mg    10 mg
1 mM    1.3884 mL    6.9419 mL    13.8839 mL
5 mM    0.2777 mL    1.3884 mL    2.7768 mL
10 mM    0.1388 mL    0.6942 mL    1.3884 mL
*
请根据产品在不同溶剂中的溶解度选择合适的溶剂配制储备液；一旦配成溶液，请分装保存，避免反复冻融造成的产品失效。
储备液的保存方式和期限：-80°C, 6 months; -20°C, 1 month (sealed storage, away from moisture)。-80°C 储存时，请在 6 个月内使用，-20°C 储存时，请在 1 个月内使用。

In Vivo:
请根据您的实验动物和给药方式选择适当的溶解方案。以下溶解方案都请先按照 In Vitro 方式配制澄清的储备液，再依次添加助溶剂：

——为保证实验结果的可靠性，澄清的储备液可以根据储存条件，适当保存；体内实验的工作液，建议您现用现配，当天使用； 以下溶剂前显示的百分比是指该溶剂在您配制终溶液中的体积占比；如在配制过程中出现沉淀、析出现象，可以通过加热和/或超声的方式助溶

1.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    40% PEG300    5% Tween-80    45% saline

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution

2.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% (20% SBE-β-CD in saline)

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution

3.
请依序添加每种溶剂： 10% DMSO    90% corn oil

Solubility: ≥ 2.5 mg/mL (3.47 mM); Clear solution
 

参考文献	[1]. Furugohri T, et al. DU-176b, a potent and orally active factor Xa inhibitor: in vitro and in vivo pharmacological profiles. J Thromb Haemost. 2008 Sep;6(9):1542-9.  [Content Brief]