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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
-20℃保存
- 保质期:
有效期2年
- 英文名:
Apixaban
- 库存:
大量
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- CAS号:
503612-47-3
- 规格:
5 mg(51205ES08)/25 mg(51205ES25)
| 规格: | 5 mg(51205ES08) | 产品价格: | ¥1227 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 25 mg(51205ES25) | 产品价格: | ¥3587 |
产品描述:
Apixaban(阿哌沙班,又称BMS 562247-01,商品名为Eliquis)是一种高度选择性的、可逆的、直接Xa因子抑制剂,并抑制凝血酶原酶结合的Xa因子,对人和兔Xa因子具有相似的亲和性,Ki值分别为0.08 nM和0.16 nM。
Apixaban已批准上市,作为抗凝剂用于预防静脉血栓栓塞(thromboembolism)和房颤中风。
【该产品仅用于科研实验,不能用于人体】
产品属性:
| 英文别名(English Synonym) | Eliquis,BMS 562247-01 |
| CAS 号(CAS NO.) | 503612‑47‑3 |
| 靶点(Target) | Factor Xa |
| 研究领域(Research Field) | Factor |
| 分子式(Formula) | C₂₅H₂₅N₅O₄ |
| 分子量(Molecular Weight) | 459.5 |
| 外观(Appearance) | 粉末 |
| 纯度(Purity) | ≥98% |
| 溶解性(Solubility) | 溶于DMSO |
| 细胞实验(体外实验) | 在体外,Apixaban对人、兔、大鼠和犬的Xa因子的抑制活性不同,Ki值分别为0.08、0.16、1.3、1.7 nM;并具有抗凝作用,所需的浓度(EC2x)分别为 3.6、2.3、7.9、6.7 μM。[5] |
| 动物实验(体内实验) | 在动静脉分流血栓形成(AVST)和静脉血栓形成(VT)预防模型中,Apixaban(0.03-3mg/kg/h)具有抗血栓形成作用,该作用方式为剂量依赖型。[4] |
产品特色:
参考文献
[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).
[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).
[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).
[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).
[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).
储存条件:
粉末直接保存于-20 ºC,有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
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文献和实验[1] A. G. Turpie. Oral, Direct Factor Xa Inhibitors in Development for the Prevention and Treatment of Thromboembolic Diseases. Arteriosclerosis, Thrombosis, and Vascular Biology 27(6): 1238-1247 (2007).
[2] Zhang D, et al. Metabolism, pharmacokinetics and pharmacodynamics of the factor Xa inhibitor apixaban in rabbits. J Thromb Thrombolysis. 29(1): 70-80 (2010).
[3] Pinto DJ, et al. Discovery of 1-(4-Methoxyphenyl)-7-oxo-6-(4-(2-oxopiperidin-1-yl)phenyl)-4,5,6,7-tetrahydro-1H-
pyrazolo[3,4-c]pyridine-3-carboxamide (Apixaban, BMS-562247), a Highly Potent, Selective, Efficacious, and Orally Bioavailable Inhibitor of Blood Coagulation Factor Xa. J Med Chem. 50(22): 5339-5356 (2007).
[4] Wong PC, et al. Dose-Dependent Antithrombotic Effects of Apixaban, an Oral Direct Factor Xa Inhibitor, in Prevention and Treatment of Thrombosis in Rabbit Models of Arteriovenous-Shunt and Venous Thrombosis at Doses That Preserve Hemostasis. Blood 110: 933 (2007).
[5] Wong PC, et al. Apixaban, an oral, direct and highly selective factor Xa inhibitor: in vitro, antithrombotic and antihemostatic studies. J Thromb Haemost. 6(5): 820-829 (2008).
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。 selleckchemcials 楼主所说的抑制剂应该是指信号通路中的蛋白激酶抑制剂~ selleckchem01 在实验中,这类物质的主要作用是通过抑制相应的蛋白激酶活性,来研究该蛋白激酶的功能,比如想要研究PI3k在某个生理或病理活动中的作用,可以对细胞或组织用PI3K的抑制剂处理,来检测各个生理指标包括蛋白以及表征的的变化,这和楼主的实验很相似。 另外有一些蛋白酶抑制剂已经作为抗肿瘤,抗病毒药物用与临床或临床前的试验中,楼主
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