达鲁舍替Danusertib 达努塞替(PHA-739358) Aurora kinase抑制剂产品图
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达鲁舍替Danusertib 达努塞替(PHA-739358

) Aurora kinase抑制剂
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  • ¥595 - 1075
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  • 上海
  • 51101ES
  • 2026年10月21日
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      -20℃保存

    • 保质期:

      有效期2年

    • 英文名:

      Danusertib(PHA-739358)

    • 库存:

      大量

    • 供应商:

      翌圣生物科技(上海)股份有限公司

    • CAS号:

      827318-97-8

    • 规格:

      5 mg(51101ES08)/2 mg(51101ES05)

    规格:5 mg(51101ES08)产品价格:¥1075.0
    规格:2 mg(51101ES05)产品价格:¥595.0

    产品描述:

    Danusertib (PHA-739358) 是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C的IC50值分别为13 nM/79 nM/61 nM,对Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶点也有抑制作用。Danusertib可诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞和细胞自噬。在不同的异种移植、自发的和转基因动物肿瘤模型中,Danusertib具有显著的抗肿瘤活性。 

    产品属性:

    英文别名(English Synonym) PHA-739358; PHA 739358; PHA739358
    中文名称(Chinese Name) 达鲁舍替;N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡‑咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺;Aurora kinase抑制剂
    CAS 号(CAS NO.) 827318‑97‑8
    靶点(Target) Aurora A;Abl;RET
    研究领域(Research Field) Autophagy
    分子式(Formula) C₂₆H₃₀N₆O₃
    分子量(Molecular Weight) 474.55
    外观(Appearance) 粉末
    纯度(Purity) ≥98%
    溶解性(Solubility) 溶于DMSO:≥23 mg/mL,不溶于水和乙醇
    细胞实验(体外实验) Danusertib (5 μM;5 d)作用于CD34+细胞,在耐IM CML患者的CD34+细胞中发现Danusertib诱导细胞凋亡并下调P-CrkL磷酸化。[1]
    动物实验(体内实验) Danusertib(15 mg/kg;腹腔注射)每日2次处理移植了K562细胞的雌性SCID小鼠,持续10天,结果显示Danusertib显著抑制K562细胞增殖和肿瘤生长。[1]

     

    储存条件:

    冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,保持干燥,有效期3年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。

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    图标文献和实验
    该产品被引用文献

    [1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.

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