- ￥1075
- 翌圣生物（Yeasen）
- 上海
- 51101ES08
- 2025年10月14日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
-20℃保存
- 保质期：
有效期2年
- 英文名：
Danusertib
- 库存：
大量
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- CAS号：
827318-97-8
- 规格：
5mg
Danusertib达鲁舍替
产品信息
产品描述
Danusertib又称PHA-739358，抑制Aurora kinase家族，作用于Aurora A、B、C，其IC50分别为13、79、61 nM。除作用于Aurora kinase家族，Danusertib还抑制FGFR1、c-Abl、Ret和Trk-A活性。Danusertib诱导p53依赖的核内增殖，当浓度超过50nM时，完全抑制培养的肿瘤细胞增殖并明显降低组蛋白H3磷酸化，而且在移植瘤模型中，Danusertib也表现出抗肿瘤作用，显著抑制肿瘤生长。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
1）使用不同浓度的Danusertib (PHA-739358）（0.01-10μM）孵育HeLa细胞1h，Western blot检测磷酸化Aurora A、Aurora B介导的组蛋白H3磷酸化，结果显示，随Danusertib浓度增加，其抑制作用越来越显著。另外，用分别0.5、1μM Danusertib处理HCT-116细胞24h，发现p53蛋白水平提高，而且p21蛋白水平也相应提高。[1]
2）为研究Danusertib (PHA-739358）对肿瘤细胞的作用，使用5、50、500nM Danusertib分别处理Huh-7、HepG2细胞，当浓度超过50nM时，Danusertib表现出明显的抗增殖作用，肿瘤细胞几乎停止生长。[2]
（二）动物实验
1）为检测Danusertib (PHA-739358）的抗肿瘤活性，建立HL-60移植瘤小鼠模型，静脉注射30 mg/kg/day持续5天，肿瘤生长抑制率（TGI）达到98%，在治疗结束1周后达到完全的抑制，肿瘤完全收缩。[1]
2）每天2次用15mg/kg Danusertib (PHA-739358）处理Huh-7和HepG2移植瘤模型，分别处理3、6、9、12天，发现，Danusertib 有效抑制Huh-7和HepG2肿瘤生长。从第3天开始，Huh-7肿瘤生长就被明显抑制。[2]
参考文献
[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
产品信息
| 产品名称 | 产品编号 | 规格 | 储存 | 价格（元） |
| Danusertib达鲁舍替 | 51101ES08 | 5mg | -20 ºC | 827.00 |
| Danusertib达鲁舍替 | 51101ES25 | 25mg | -20 ºC | 2,677.00 |
Danusertib又称PHA-739358，抑制Aurora kinase家族，作用于Aurora A、B、C，其IC50分别为13、79、61 nM。除作用于Aurora kinase家族，Danusertib还抑制FGFR1、c-Abl、Ret和Trk-A活性。Danusertib诱导p53依赖的核内增殖，当浓度超过50nM时，完全抑制培养的肿瘤细胞增殖并明显降低组蛋白H3磷酸化，而且在移植瘤模型中，Danusertib也表现出抗肿瘤作用，显著抑制肿瘤生长。
目前，Danusertib已进入Phase 2阶段。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
运输与保存方法
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
【该产品仅用于科研实验，不能用于人体】
产品性质
| 中文别名（Chinese Synonym） | 达努塞替 |
| 英文别名（English Synonym） | PHA-739358, PHA739358 |
| 化学名（Chemical Name） | (R)-N-(5-(2-methoxy-2-phenylacetyl)-1,4,5,6-tetrahydropyrrolo[3,4-c]pyrazol-3-yl)- 4-(4-methylpiperazin-1-yl)benzamide |
| 靶点（Target） | Aurora kinase |
| CAS 号（CAS NO.） | 827318-97-8 |
| 分子式（Molecular Formula） | C26H30N6O3 |
| 分子量（Molecular Weight） | 474.55 |
| 外观（Appearance） | 白色粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥98% |
| 溶解性（Solubility） | 溶于DMSO |
| 结构式（Structure） |  |
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。易溶于DMSO。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
注意事项
1）为了您的安全和健康，请穿实验服并戴一次性手套操作。
2）粉末溶解前请先短暂离心，以保证产品全在管底。
3）本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
使用浓度
【具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。】
相关实验（数据来自于公开发表的文献，仅供参考）
（一）细胞实验
1）使用不同浓度的Danusertib (PHA-739358）（0.01-10μM）孵育HeLa细胞1h，Western blot检测磷酸化Aurora A、Aurora B介导的组蛋白H3磷酸化，结果显示，随Danusertib浓度增加，其抑制作用越来越显著。另外，用分别0.5、1μM Danusertib处理HCT-116细胞24h，发现p53蛋白水平提高，而且p21蛋白水平也相应提高。[1]
2）为研究Danusertib (PHA-739358）对肿瘤细胞的作用，使用5、50、500nM Danusertib分别处理Huh-7、HepG2细胞，当浓度超过50nM时，Danusertib表现出明显的抗增殖作用，肿瘤细胞几乎停止生长。[2]
（二）动物实验
1）为检测Danusertib (PHA-739358）的抗肿瘤活性，建立HL-60移植瘤小鼠模型，静脉注射30 mg/kg/day持续5天，肿瘤生长抑制率（TGI）达到98%，在治疗结束1周后达到完全的抑制，肿瘤完全收缩。[1]
2）每天2次用15mg/kg Danusertib (PHA-739358）处理Huh-7和HepG2移植瘤模型，分别处理3、6、9、12天，发现，Danusertib 有效抑制Huh-7和HepG2肿瘤生长。从第3天开始，Huh-7肿瘤生长就被明显抑制。[2]
参考文献
[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
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文献和实验该产品被引用文献
[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
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达鲁舍替Danusertib 达努塞替(PHA-739358) Aurora kinase抑制剂
￥1075
