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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
-20℃保存
- 保质期:
有效期2年
- 英文名:
Danusertib(PHA-739358)
- 库存:
大量
- 供应商:
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- CAS号:
827318-97-8
- 规格:
5 mg(51101ES08)/2 mg(51101ES05)
| 规格: | 5 mg(51101ES08) | 产品价格: | ¥1075.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 2 mg(51101ES05) | 产品价格: | ¥595.0 |
产品描述:
Danusertib (PHA-739358) 是一种Aurora kinase抑制剂,作用于Aurora A/B/C的IC50值分别为13 nM/79 nM/61 nM,对Abl、TrkA、c-RET、FGFR1等靶点也有抑制作用。Danusertib可诱导细胞凋亡、细胞周期阻滞和细胞自噬。在不同的异种移植、自发的和转基因动物肿瘤模型中,Danusertib具有显著的抗肿瘤活性。
产品属性:
| 英文别名(English Synonym) | PHA-739358; PHA 739358; PHA739358 |
| 中文名称(Chinese Name) | 达鲁舍替;N-[5-((2R)-2-甲氧基-2-苯基乙酰基)-1,4,5,6-四氢吡‑咯并[3,4-c]吡唑-3-基]-4-(4-甲基哌嗪-1-基)苯甲酰胺;Aurora kinase抑制剂 |
| CAS 号(CAS NO.) | 827318‑97‑8 |
| 靶点(Target) | Aurora A;Abl;RET |
| 研究领域(Research Field) | Autophagy |
| 分子式(Formula) | C₂₆H₃₀N₆O₃ |
| 分子量(Molecular Weight) | 474.55 |
| 外观(Appearance) | 粉末 |
| 纯度(Purity) | ≥98% |
| 溶解性(Solubility) | 溶于DMSO:≥23 mg/mL,不溶于水和乙醇 |
| 细胞实验(体外实验) | Danusertib (5 μM;5 d)作用于CD34+细胞,在耐IM CML患者的CD34+细胞中发现Danusertib诱导细胞凋亡并下调P-CrkL磷酸化。[1] |
| 动物实验(体内实验) | Danusertib(15 mg/kg;腹腔注射)每日2次处理移植了K562细胞的雌性SCID小鼠,持续10天,结果显示Danusertib显著抑制K562细胞增殖和肿瘤生长。[1] |
储存条件:
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃,保持干燥,有效期3年。建议分装后-20℃避光保存,避免反复冻融。
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文献和实验[1]. Gontarewicz A, et al. Simultaneous targeting of Aurora kinases and Bcr-Abl kinase by the small molecule inhibitor PHA-739358 is effective against imatinib-resistant BCR-ABL mutations including T315I. Blood. 2008 Apr 15;111(8):4355-64.
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资料下载:
51101-Danusertib (PHA-739358)-HB221109.pdf 附 (下载 0 次)
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