- ￥338 - 1148
- 翌圣生物（Yeasen）
- 上海
- 52705ES10
- 2026年10月16日
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- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件：
-20度
- 保质期：
2年
- 英文名：
Afatinib(BIBW-2292; 阿法替尼)
- 库存：
大量
- 供应商：
翌圣生物科技(上海)股份有限公司
- CAS号：
439081-18-2; 850140-72-6
- 规格：
10 mg(52705ES10)/50 mg(52705ES50)/100 mg(52705ES60)
| 规格： | 10 mg(52705ES10) | 产品价格： | ￥338 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 50 mg(52705ES50) | 产品价格： | ￥698 |
| 规格： | 100 mg(52705ES60) | 产品价格： | ￥1148 |
产品描述：
Afatinib（阿法替尼，又称BIBW2992, BIBW-2992）是一种不可逆的ErbB家族抑制剂，抑制EGFR1和HER2，其IC50值分别为0.5 nM和14 nM。在一系列过表达EGFR和表达HER2细胞中，如A431, NIH-3T3-HER2, NCI-N87和BT-474，Afatinib可以抑制EGF诱导的EGFR磷酸化和细胞增殖。另外，Afatinib抑制癌细胞生长和存活，并诱导异种移植瘤和转基因肺癌模型中的肿瘤衰退，其活性优于erlotinib。Afatinib已被批准用于治疗EGFR突变的非小细胞肺癌患者。
产品属性：
| 英文别名（English Synonym） | (S,E)-N-(4-(3-chloro-4-fluorophenylamino)-7-(tetrahydrofuran-3-yloxy)quinazolin-6-yl)-4-(dimethylamino)but-2-enamide;BIBW-2992; BIBW 2992;Tomtovok |
| 中文名称（Chinese Name） | 阿法替尼;N-[4-[(3-氯-4-氟‑苯基)氨基]-7-[[(3S)-四氢-3-呋喃基]氧基]-6-喹唑啉基]-4-(二甲基氨基)-丁-2-烯基酰胺；EGFR/HER2抑制剂 |
| CAS 号（CAS NO.） | 439081‑18‑2 |
| 靶点（Target） | EGFR; HER2 |
| 研究领域（Research Field） | EGFR |
| 分子式（Formula） | C₂₄H₂₅ClFN₅O₃ |
| 分子量（Molecular Weight） | 485.94 |
| 外观（Appearance） | 粉末 |
| 纯度（Purity） | ≥98% |
| 溶解性（Solubility） | 易溶于DMSO |
| 细胞实验（体外实验） | 为检测Afatinib对细胞的作用，用不同浓度Afatinib（0-10000 nM）孵育NIH-3T3细胞，Afatinib在有效软琼脂上抑制克隆形成，其作用方式为剂量依赖型，而且Afatinib抑制EGFR磷酸化蛋白表达。[1] |
| 动物实验（体内实验） | 为研究Afatinib在体内的抗肿瘤活性，Afatinib（25mg/kg；口服给药）处理A431移植瘤小鼠，结果显示实验组小鼠出现明显的肿瘤衰退，并且免疫组化结果显示，小鼠组织EGFR和AKT磷酸化水平下调。[1] |
产品特色：
参考文献
[1] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).
储存条件：
冰袋运输。粉末直接保存于-20℃，有效期2年。溶于DMSO。建议分装后-20℃避光保存，避免反复冻融。
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询价记录
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文献和实验[1] Eskens, F.A., et al. A phase I dose escalation study of BIBW 2992, an irreversible dual inhibitor of epidermal growth factor receptor 1 (EGFR) and 2 (HER2) tyrosine kinase in a 2-week on, 2-week off schedule in patients with advanced solid tumours. Br. J. Cancer 98: 80-85 (2008).
[2] Li, D., et al. BIBW2992, an irreversible EGFR/HER2 inhibitor highly effective in preclinical lung cancer models. Oncogene 27: 4702-4711 (2008).
[3] Perera, S.A., et al. HER2YVMA drives rapid development of adenosquamous lung tumors in mice that are sensitive to BIBW2992 and rapamycin combination therapy. Proc. Natl. Acad. Sci. USA 106: 474-479 (2009).
从罕见病到“不限癌种”，NRG1靶点凭什么一年内连斩三大适应症？
的发生发展密切相关 [4, 5]。 2. NRG1蛋白的受体 NRG1是EGF配体家族的一员，与ERBB家族受体酪氨酸激酶结合参与细胞的生物学进程 [9]。ERBB受体共有四种：ERBB1、ERBB2、ERBB3和ERBB4。NRG1介导的信号主要经由ERBB2、ERBB3和ERBB4 （图2）[6]。事实上，ERBB受体之间往往形成同二聚体或异二聚体形式，再与配体NRG1发生反应。其中，ERBB2自身无法形成同源二聚体，需要ERBB3或ERBB
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