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- 体外药物代谢研究服务整体解决方案
- 2026年01月06日
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体外研究是指代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目，涉及的动物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。 上海权阳贸易有限公司是Sekisui Xenotech、VWR、欧洲SOLVO和SeaRunholdings在中国的授权代理经销商。为中国广大客户提供药物代谢相关的人及各物种肝细胞、微粒体、S9组分、细胞胞液、转运体、蛋白以及体外药物代谢研究外包服务。 Sekisui Xenotech是一家为全球药物公司、化学公司和研究机构提供符合GLP标准规范的体外药物代谢和药物间相互作用评价产品及外包服务的CRO公司，已成为全球多家顶级制药公司非常信赖的合作伙伴和咨询专家。主要产品包含了体外药物代谢研究中涉及的各种人和动物肝细胞、微粒体、S9组分、细胞胞液等，还包含CYP450基因重组酶等相关产品以及体外药物代谢相关研究服务。各类产品和服务方面所公布的信息均是美国官方FDA推荐的，可以预测药物安全、药效方面的个体差异和解释药物的副作用。 更多服务项目和产品需求请详询：400-627-5830 我们的技术服务专家将为您提供全面的研究服务方案！ 一、服务项目：
二、部分研究案例参考： 1. 药物代谢稳定性研究
不同种属动物小鼠、大鼠、比格犬、猴和人肝微粒体孵育实验选择时间点为0、1、2、5、10、15、30（min）（以上时间点根据药物代谢情况随机调整），计算体外T1/2和体外固有清除率.
 2. 代谢表型研究 用选择性化学抑制剂的方法研究药物在人肝微粒体中的的代谢情况，从而判断微粒体中哪些CYP450亚型是药物的主要代谢酶。
 3. 酶抑制引起的药物相互作用 考察不同浓度的药物对人肝微粒体中CYP450酶各亚型的模型底物的代谢速率的影响，计算出药物对各CYP450的半数抑制浓度（IC50），从而评价药物对CYP450酶的抑制作用。
 4. 种属代谢谱比较研究方案 利用微粒体和质谱技术，考察临床前实验动物与人代谢差异，比较种属差异，为选择合适动物模型提供依据。在不同种属肝微粒体中孵育待研化合物30分钟，使其充分代谢，样品进行处理后进行质谱分析，利用质谱技术鉴定代谢物，初步确定代谢物可能的化学结构，对可能存在的各种代谢物进行相对定量，比较不同种属中待研化合物的代谢物是否有质或量上的差异。
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文献和实验采用UPC2/MS/MS分离利培酮的活性对映体代谢物并用于检测代谢稳定性
利培酮。因此，我们推测较早洗脱出的峰为R构型，而第二个峰为S构型。 图3. 分别在15、30、60、90和120min后淬灭的温育母体化合物（利培酮）与羟基代谢物的测得峰面积-时间曲线图。 总结 UPC2与MS检测的结合有利于利培酮的活性代谢物9-羟基利培酮的对映体分离。分离化合物的不同手性构型是药物开发过程中至关重要的步骤。此外，我们还证明了合相色谱可成功应用于代谢稳定性研究。 参考文献 1. G Mannens, ML Huang, W Meuldermans, J
2）。 图2 硝基苯和偶氮苯的还原反应 肝微粒体中含有多种水解酶，如酯酶、酰胺酶、糖苷酶等，可分别催化酯类、酰胺类、糖苷类化合物的水解（见图3），以降低或消除其生物活性。 图3 乙酰水杨酸的水解反应 02 Ⅰ相代谢稳定性实验原理 肝药酶CYP即细胞色素P450氧化酶（CYP450），属于单加氧酶（momooxygenase），也称肝微粒体混合功能氧化酶，多位于内质网和线粒体内壁上，参与药物、致癌物、类固醇激素和脂肪酸等多种内、外源性物质代谢。肝药酶CYP氧化还原酶（POR）是所有肝微粒体
产物或原型药物在酶的影响下与内源性小分子发生结合，使药物毒性、活性降低或极性增加而易于排出的反应。在药物的Ⅱ相代谢中，与葡萄糖醛酸的结合反应最为常见，由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二磷酸葡萄糖醛酸（UDPGA）进行反应，形成葡萄糖苷酸，使其水溶性增加，易于排出体外。因此，在体外，如若加入肝微粒体和UGT系统，便可重建Ⅱ相代谢体系，从而进行Ⅱ相代谢稳定性研究。 3 肝微粒体体外温孵法实验方法描述 肝微粒体体外温孵法是由制备的肝微粒体辅以氧化还原型辅酶，由微粒体中的糖醛酸转移酶催化尿苷二
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