CYP450酶抑制(多浓度点)(单浓度点)

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  • 上海
  • 体外药物代谢研究服务整体解决方案
  • 2025年12月14日
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    体外研究是指代谢稳定性、P450诱导和抑制、代谢途径研究、代谢产物鉴定等研究项目,涉及的动物有大鼠、小鼠、兔、狗、猴子等。

    一、服务项目:
    溶解度
    体外代谢产物鉴定
    血浆蛋白结合率/微粒体结合率
    Log D7.4
    肝微粒体代谢稳定性
    肝细胞稳定性
    血浆稳定性
    全血稳定性
    CYP450酶抑制(单浓度点)
    CYP450酶抑制(多浓度点)
    UGT代谢表型
    CYP450酶代谢表型
    细胞通透性(MDRI-MDCKII)
    TDI(时间依赖性抑制)
    /小鼠/Nude Mouse/比格犬/食蟹猴PK
    大小鼠BP ratio
    血浆/血清/尿液/胆汁样品分析检测
    体内样品代谢产物鉴定

    二、部分研究案例参考:
    1. 药物代谢稳定性研究
    不同种属动物小鼠、大鼠、比格犬、猴和人肝微粒体孵育实验选择时间点为0、1、2、5、10、15、30(min)(以上时间点根据药物代谢情况随机调整),计算体外T1/2和体外固有清除率.
    CYP450酶抑制(多浓度点)(单浓度点)
    2. 代谢表型研究
    用选择性化学抑制剂的方法研究药物在人肝微粒体中的的代谢情况,从而判断微粒体中哪些CYP450亚型是药物的主要代谢酶。
    CYP450酶抑制(多浓度点)(单浓度点)
    3. 酶抑制引起的药物相互作用
    考察不同浓度的药物对人肝微粒体中CYP450酶各亚型的模型底物的代谢速率的影响,计算出药物对各CYP450的半数抑制浓度(IC50),从而评价药物对CYP450酶的抑制作用。
    CYP450酶抑制(多浓度点)(单浓度点)
    4. 种属代谢谱比较研究方案
    利用微粒体和质谱技术,考察临床前实验动物与人代谢差异,比较种属差异,为选择合适动物模型提供依据。在不同种属肝微粒体中孵育待研化合物30分钟,使其充分代谢,样品进行处理后进行质谱分析,利用质谱技术鉴定代谢物,初步确定代谢物可能的化学结构,对可能存在的各种代谢物进行相对定量,比较不同种属中待研化合物的代谢物是否有质或量上的差异。

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