抗炎症药物的高通量筛选-药物筛选与评价

Science：老药新用，研究发现癌症药物马赛替尼可有效对抗

接种率的上升，虽然新冠肺炎的大流行有所缓解，但是对于治疗新冠肺炎患者的药物的缺乏仍是一个悬而未决的问题。因此，研究人员致力于通过高通量药物筛选寻找治疗新冠肺炎的潜在药物。他们从 1900 种临床已使用的小分子药物库中进行筛选，在其中搜寻能够降低流感冠状病毒 OC43 感染细胞能力的小分子药物（流感病毒 OC43 与新冠病毒同属一个家族）。其中，他们发现了 108 个小分子药物具有降低 OC43 感染能力的作用。图片来源：Science接着，他们将关注点放在排名前 35 的候选小分子药物中，检测

生物芯片技术在药物研究中的应用前景（图）

前的细胞和动物活体，分别提取mRNA，并用Cy3（一种荧光染料，发红光）标记，然后将适当剂量的药物加入细胞培养液中，以及用适当剂量的药物喂养动物，不同时间取样（或取动物适当的器官），提取mRNA，并用Cy5（一种荧光染料，发绿光）标记；④芯片杂交：将药物刺激前后的mRNA与药物筛选芯片进行杂交；⑤结果扫描、分析：用表达谱数据库及配套软件分析受药物诱导基因的表达情况，确定药物作用的靶基因和药物的疗效，流程见图1。 生物芯片技术用于新药的筛选，一是可以发现这种药物影响了哪些基因的表达，找出药物

研究应用｜使用 NanoBiT 技术进行的蛋白质相互作用细胞内定位成像

NanoBiT 是一种结构互补报告分子系统，可用于 PPI 的细胞内检测。它已成功应用于药物筛选、信号传导分析和病毒感染机制分析等一系列研究领域。该系统由一个大型 BiT（LgBiT；17.6 kDa）和一个小型 BiT（SmBiT；11 个氨基酸）亚基组成，它们将与目标蛋白质融合。这些亚基随后在细胞中表达，因此只有靶向 PPI 才能使这些亚基形成功能酶，从而产生明亮的发光信号（图 1）。 图 1. NanoBiT 蛋白质相互作用系统概览（图像 Promega 提供） 1.