Bortezomib（Velcade）(proteasome

Bortezomib（Velcade）(proteasome inhibitor）产品描述：

Bortezomib是强效的（Ki= 0.6 nM），proteasome的可逆抑制剂，在NCI癌细胞筛选中表现出强效的新颖的细胞毒性。除了直接的细胞毒性作用，bortezomib以多种方式调节骨髓微环境，从而抑制MM细胞生长。在鼠科移植瘤模型中，bortezomib单独使用或与其他细胞毒素治疗方法联合使用，bortezomib都抑制多发性骨髓瘤和其他癌细胞活性，其抗肿瘤活性为剂量依赖型[1]。Bortezomib可以穿透细胞并抑制proteasome介导的细胞内蛋白水解反应，其IC50 为0.1μM[2]。另外，bortezomib诱导G2-M期捕获和细胞凋亡。在人NSCLC细胞中，bortezomib比MG-132和PSI表现出更高的抑制细胞增殖活性[3]。美国已经批准bortezomib用于治疗复发的多发性骨髓瘤和套细胞淋巴瘤。

Bortezomib（Velcade）(proteasome inhibitor）基本特性：
CAS号：179324-69-7， 分子式：C19H25BN4O4， 分子量：384.24
溶解与保存：
粉末直接保存于-20 ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（200mg/ml），或ethanol溶解配制储存液（200mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Bortezomib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。


应用实例（仅作参考）：
1) 为检测bortezomib对p21蛋白的作用，用不同浓度的bortezomib（0.5,1.0,5.0,10,50,100,500 nM）处理PC-3细胞，发现在未经处理的细胞中p21蛋白浓度非常低，10 nM bortezomib处理后，p21蛋白浓度显著提高。为进一步检测bortezomib的抗肿瘤活性，每周给PC-3移植瘤小鼠静脉注射PS-341 (0.3或1.0 mg/kg)，维持4周，并记录肿瘤体积，发现注射1.0 mg/kg bortezomib 会显著降低肿瘤体积，约60%(P ＜0.05)，而0.3 mg/kg bortezomib 使肿瘤体积降低16%，但不明显[2]。
2) 为检测bortezomib在H460细胞中的作用，用不同浓度的bortezomib(0.01,0.1,0.5,1μM)处理H460细胞，发现bortezomib以浓度依赖的方式提高G2-M期细胞数量并降低G1期细胞数量，0.1~1μM bortezomib 导致37–48%的细胞在G2-M期积累，而未处理组只有8%细胞集中在G2-M期[3]。

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。

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