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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- 保存条件:
4℃保存
- 保质期:
6个月
- 英文名:
Dovitinib, Lactate Salt (receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor)
- 库存:
1
- 供应商:
上海信裕
该化合物是dovitinib的乳酸盐形式,用在dovitinib制剂的生物医学研究中。
Dovitinib一种具有口服活性的小分子,强效抑制III,IV和V型受体酪氨酸激酶抑制剂,作用于FGFR1(IC50=8 nM),FGFR3(IC50=9 nM),VEGFR1(IC50=10 nM),VEGFR2(IC50=13 nM),VEGFR3(IC50=8 nM),PDGFRβ(IC50=27 nM),FLT3(IC50=1 nM),c-KIT(IC50=2 nM)和 CSF-1R/c-fms(IC50=36 nM) [1]。在SK-HEP1细胞中,dovitinib诱导细胞周期捕获,抑制细胞在集落的形成,同时抑制bFGF诱导的细胞迁移。Dovitinib强效抑制肝细胞癌(HCC)移植瘤模型中肿瘤生长,并具有抗迁移活性[2]。Dovitinib还可以降低肿瘤细胞中磷酸化的PDGFRB和磷酸化的ERK[3]。Dovitinib与bortezomib,melphalan和dexamethasone等药物联合作用于WM细胞,可以产生累加效应,显著诱导凋亡反应并抑制WM细胞增殖[4]。
Dovitinib, Lactate Salt (receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor)产品结构:
基本特性:
CAS号:692737-80-7,分子式:C21H21FN6O•C3H6O3,分子量:482.51
溶解与保存:
粉末直接保存于-20ºC,有效期2年。DMSO溶解配制储存液(25 mg/ml),或水配制储存液(100 mg/ml)。建议分装后-20ºC避光保存,避免反复冻存,至少可存放6个月。
使用浓度:
Dovitinib, Lactate Salt的具体使用浓度请参考相关文献,并根据自身实验条件(如实验目的,细胞种类,培养特性等)进行摸索和优化。
Dovitinib, Lactate Salt (receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor)应用实例(仅作参考):
1) 为检测dovitinib对VEGFR1和PDGFRβ激酶的抑制活性,用不同浓度的dovitinib (0.01-1.0μM)孵育KM12L4a细胞,dovitinib以剂量依赖的方式抑制VEGFR1和PDGFRβ磷酸化反应,并抑制下游信号通路。为检测dovitinib在体内的抗肿瘤活性,给无胸腺的nu/nu小鼠皮下注射2×106 KM12L4a或5×106 HCT116细胞,并给移植瘤小鼠口服(3-100 mg/kg),发现dovitinib显著抑制肿瘤生长[3]。
2) 为检测dovitinib对细胞存活和凋亡的作用,用不同浓度的dovitinib(0.5-3μM)孵育从WM病人和WM细胞系中分离出的CD19+细胞。Dovitinib抑制原代CD19+细胞存活,IC50为1 μmol/L,dovitinib还可以以剂量依赖的方式诱导细胞凋亡。为检测dovitinib在体内对肿瘤进展的作用,给SCID/bg小鼠注射3×106 BCWM-1细胞,并给小鼠每天口服50 mg/kg dovitinib。Dovitinib降低小鼠中肿瘤发展,在对照组中,CD19+细胞的含量为24.9%,而docitinib处理组中含量为8.5%[4].
注意事项:
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害,请做好安全防护工作,避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途,禁止用于人身上。
Dovitinib, Lactate Salt (receptor tyrosine kinase (RTK) inhibitor)
xy-2953R Exportin 1染色体区域稳定蛋白/核输出蛋白1/染色体区域稳定必需蛋白抗体
xy-5718R Ensconsin上皮细胞微管相关蛋白7抗体
xy-4277R ENPP7碱性鞘磷脂酶7抗体
xy-7029R EDIL3表皮生长因子样重复折叠1结构域蛋白3抗体
xy-7055R ELOVL6长链脂肪酸延长酶长ELOVL6抗体
xy-7033R EphA6酪氨酸蛋白激酶受体A6抗体
xy-7032R EphA3酪氨酸蛋白激酶受体A3抗体
xy-7034R EphA7酪氨酸蛋白激酶受体A7抗体
xy-7037R EphB1酪氨酸蛋白激酶受体B1抗体
xy-10138R phospho-Eph receptor B1 (Tyr928)磷酸化酪氨酸蛋白激酶受体B1抗体
xy-10139R phospho-EphB1/Eph receptor B1(Tyr968)磷酸化酪氨酸蛋白激酶受体B1抗体
xy-13060R EFS对接蛋白EFS抗体
xy-6599R Eph receptor A5酪氨酸蛋白激酶A5受体抗体
xy-11457R EDG8内皮细胞分化G蛋白偶联受体8抗体
xy-11458R Ephexin-1神经细胞鸟苷酸置换因子NGEF抗体
xy-4842R Phospho-eIF2 alpha(Ser51)磷酸化真核启动因子2α抗体
xy-7053R ELOVL2长链脂肪酸延长酶ELOVL2抗体
xy-7054R ELOVL5长链脂肪酸延长酶长ELOVL5抗体
xy-11838R Emx1有脊椎动物脑发育相关蛋白Emx1抗体
xy-8043R ENC1外胚层神经皮层蛋白1抗体
xy-13070R ENOSF1烯醇化酶超家族成员1抗体
xy-4913R ENPP1核苷酸内焦磷酸酶/磷酸二酯酶1抗体
xy-9506R EPCR内皮细胞活化蛋白受体抗体
xy-9507R EPR1效应细胞蛋白酶受体1抗体
xy-11250R EEA1早期内吞体相关蛋白1抗体
xy-11251R EPS15胞吞调控蛋白Eps15抗体
xy-4979R eIF4E真核翻译起始因子4E抗体
xy-11219R Exportin 5核输出蛋白5抗体
xy-0659R E.coli肠致病性大肠杆菌抗体
xy-9724R E4F1E4F转录因子1抗体
xy-7661R EAF2睾酮调节细胞凋亡诱导和肿瘤抑制基因抗体
xy-6993R ELL2聚合酶延伸因子2抗体
xy-8515R ELL聚合酶延伸因子抗体
xy-8560R ELL3神经生长因子调控抑制蛋白抗体
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