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- 2025年07月07日
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- 保存条件：
4℃保存
- 保质期：
6个月
- 英文名：
Lestaurtinib (rINN, CEP-701) (JAK2/FLT3/TrkA inhibitor)
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
Lestaurtinib是一种强效，口服有效的JAK2抑制剂，IC50为0.9 nM，同时还可以抑制 FLT3，TrkA，STAT3和STAT5磷酸化。Lestaurtinib抑制原代红细胞的生长和JAK/STAT信号通路[1]，并显著抑制移植瘤小鼠中肿瘤的生长[1] [2]。Lestaurtinib强效抑制体内外蛋白激酶C相关激酶1(PRK1)，并抑制组蛋白H3苏氨酸磷酸化和雄性激素依赖的基因表达[3]。Lestaurtinib抑制霍奇金淋巴瘤(HL)细胞系的增殖，包括L-428，L-1236，L-540，HDML-2和HD-MY-Z细胞。Lestaurtinib诱导细胞凋亡，并降低Bcl-xL的mRNA表达水平[4]。Lestaurtinib已经用于急性髓细胞白血病(AML)和骨髓增生性疾病的II期临床实验中。
产品结构：
Lestaurtinib (rINN, CEP-701) (JAK2/FLT3/TrkA inhibitor)基本特性：
CAS号：111358-88-4，分子式：C26H21N3O4，分子量：439.46
溶解与保存：
粉末直接保存于-20ºC，有效期2年。DMSO溶解配制储存液（100 mg/ml），或乙醇配制储存液（20 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。
使用浓度：
Lestaurtinib(rINN, CEP-701)的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。
Lestaurtinib (rINN, CEP-701) (JAK2/FLT3/TrkA inhibitor)应用实例（仅作参考）：
1) 在体外激酶实验中，使用0.01-100000 nM lestaurtinib进行检测，lestaurtinib抑制野生型JAK2激酶，IC50为0.9 nM。在体内实验中，给HEL92.1.7移植瘤小鼠皮下注射lestaurtinib (30 mg/kg)，lestaurtinib显著抑制HEL92.1.7移植瘤生长[1]。
2) 为检测lestaurtinib对移植瘤小鼠的作用，给小鼠注射1×106人PDAC细胞，并给小鼠皮下注射lestaurtinib(10 mg/kg, b.i.d)。Lestaurtinib显著抑制PDAC移植瘤生长[2]。
3) 为检测lestaurtinib对HL细胞生长的作用，用lestaurtinib(30，70，100，150，200，250，300 nM)孵育L-428，L-1236，L-540，HDLM-2和HDMY-Z细胞。Lestaurtinib抑制细胞增殖，其作用为剂量依赖型，最大作用浓度为100 nM[4]。
注意事项：
♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。
♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Lestaurtinib (rINN, CEP-701) (JAK2/FLT3/TrkA inhibitor)
xy-2102R DNA PKcsDNA依赖蛋白激酶催化亚基抗体
xy-12369R DUX4双同源框蛋白4抗体
xy-12285R DAZ1无精症缺失基因1抗体
xy-5257R Phospho-CHK2 (ser516)磷酸化细胞周期检测点激酶2抗体
xy-4150R Kv2.1钾通道蛋白DRK1抗体
xy-6001R DRG1GTP发育调控结合蛋白1抗体
xy-6003R DAL1细胞骨架4.1蛋白家族DAL1抗体
xy-3785R DRAK2DAP凋亡诱导蛋白激酶2抗体
xy-5999R DAB2信号转导功能磷蛋白DAB2抗体
xy-6000R DACH1细胞命运决定因子DACH1抗体
xy-5998R DAB2IPDab2相互作用蛋白抗体
xy-5056R DECR1线粒体2,4-双烯酰辅酶A还原酶1抗体
xy-7746R DCTN3动力蛋白激活蛋白亚基3抗体
xy-7747R DCTN6动力蛋白激活蛋白6抗体
xy-3673R DIO2脱碘酶2抗体
xy-5568R phospho-DNA PKcs (Ser2612)磷酸化DNA依赖性蛋白激酶抗体
xy-2799R Defensin alpha 4防御素α4抗体
xy-2588R DDB1DNA损伤结合蛋白1抗体
xy-2599R DDB2DNA损伤结合蛋白2抗体
xy-2563R CD229CD299抗体
xy-2564R DCIR/CLEC4AC型凝集素结构域家族4成员A抗体
xy-2566R DECTIN 2C型凝集素结构域家族6成员A抗体
xy-12982R DAPP1B淋巴细胞衔接分子DAPP1抗体
xy-12995R DNASE1L1DNA酶1样蛋白1抗体
xy-12996R Dermcidin抗菌蛋白DCD抗体
xy-12997R Destrin肌动蛋白解聚因子抗体
xy-12998R DGAT2甘油二酯酰基转移酶2抗体
xy-13001R DHX15DHX15蛋白抗体
xy-13002R DIAPH2DIAPH2蛋白抗体
xy-13004R phospho-Dishevelled 2 (Ser143)磷酸化蓬乱蛋白2抗体
xy-13005R DKK2Wnt通路抑制因子2抗体
xy-12983R phospho-DAPP1 (Tyr139)磷酸化B淋巴细胞衔接分子DAPP1抗体
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文献和实验颠覆认知！为了生存，癌细胞竟主动断裂 DNA，Science 研究揭开背后机制
新的见解。 该论文基于癌细胞中人类核酸酶文库，筛选到了一个以往认为与 DNA 损伤应答（DNA damage response，DDR）或细胞周期检查点控制无关的靶点——caspase 激活的 DNA 酶（caspase-activated DNase, CAD）。进一步研究发现，CAD/ICAD（inhibitor of CAD，CAD 抑制）信号通路是基因毒性应激后导致 DNA 可逆地断裂增加以发挥检查点控制的原因，为放射的肿瘤细胞提供了又一生路！ 图片来源：Science 主要
新的见解。 该论文基于癌细胞中人类核酸酶文库，筛选到了一个以往认为与 DNA 损伤应答（DNA damage response，DDR）或细胞周期检查点控制无关的靶点——caspase 激活的 DNA 酶（caspase-activated DNase, CAD）。进一步研究发现，CAD/ICAD（inhibitor of CAD，CAD 抑制）信号通路是基因毒性应激后导致 DNA 可逆地断裂增加以发挥检查点控制的原因，为放射的肿瘤细胞提供了又一生路！ 图片来源：Science
Whole genome amplification protocol for ChIP-chip
of different factors (E2F family members, KAP1, CtBP2, ZNF217) as well as on histone modifications (H3me3K9, H3me3K27, H3me3K4) (Krig et al., 2007; O'Geen et al., 2007). Another benefit of the WGA amplification method is the ability to perform a second
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