Nilotinib (Bcr-Abl inhibitor)

Nilotinib (Bcr-Abl inhibitor)产品描述：

尼洛替尼（Nilotinib），以盐酸盐一水化合物的形式，用作商标名为达希纳Tasigna®的药物中的活性成分，

至少在一个国家被批准用于治疗费城染色体阳性慢性白血病（Ph+ CML）成年患者，特别是那些在治疗中

对第一代商品药伊马替尼（imatinib）表现出耐药性或者不耐症的病患。【注：Gene Operation销售的尼洛

替尼（Nilotinib）仅用作科研用途，不可用在人身上，或者用作兽药。】

尼洛替尼（Nilotinib），也称为AMN-107，是一种口服有效，高亲和性，具有氨基嘧啶结构的ATP竞争性

小分子抑制剂，选择性抑制Bcr-Abl酪氨酸激（IC50< 30nM）。相比较于伊马替尼（imatinib），尼洛替尼不

仅具有更强的野生型Bcr-Abl抑制活性，而且相当显著的抑制32/33种伊马替尼耐药性的Bcr-Abl突变子[1]。

尼洛替尼具有高于20倍伊马替尼的活性来杀死Bcr-Abl野生型菌株。除了T315I之外，相同的抑制效率在

所有测试的伊马替尼耐药性突变细胞内得以维持[1-3]。在人HSCs细胞，以及CCI(4)和BDL肝脏内发现尼

洛替尼显著降低磷酸化ERK，Akt和Abl的表达。另外，尼洛替尼抑制活化的人HSCs细胞进行增殖，迁

移，纤维丝形成，以及α-平滑肌肌动蛋白和胶原表达；而在CCI(4)和BDL诱发的肝脏纤维化模型中尼洛

替尼的治疗也降低了胶原累积和α-平滑肌肌动蛋白表达，以上证明尼洛替尼是一种十分有效的抗纤维化制

剂 [4]。

靶点

靶点

Bcr-Abl

IC50（半数有效浓度）

< 30nM [1]

Nilotinib (Bcr-Abl inhibitor)基本特性：

CAS号：641571-10-0， 分子式：C28H22F3N7O， 分子量：529.52
溶解与保存：

粉末直接保存于-20 ºC，有效期3年。DMSO溶解配制储存液（50 mg/ml）。建议分装后-20ºC避光保存，避免反复冻存，至少可存放6个月。

储存液配制（以5mg产品为例）：
母液浓度（单位：mM）

1 mM

5 mM

10 mM

25 mM

DMSO量（单位：mL）

9.4425 mL

1.8885 mL

0.9443 mL

0.3777 mL

使用浓度：

Nilotinib的具体使用浓度请参考相关文献，并根据自身实验条件（如实验目的，细胞种类，培养特性等）进行摸索和优化。

Nilotinib (Bcr-Abl inhibitor)应用实例（仅作参考）：

1) 为检测nilotinib对细胞增殖的作用，分别用imatinib(0-1.5 μM) 和nilotinib(0-50 nM)处理KBM5和KBM7

细胞，发现，nilotinib比imatinib具有更强的抑制作用。KBM5细胞中nilotinib和imatinib的平均IC50值分别为11.3 nM和480.5 nM，而在KBM7细胞中其平均IC50分别为4.3 nM和259.0 nM。为检测nilotinib对人慢性髓细胞白血病的作用，用nilotinib(10, 20, 30 mg/kg，i.p.)处理KBM5移植瘤SCID小鼠模型，发现nilotinib具有良好的耐受性，显著提高存活时间，其作用为剂量依赖性[2]。

文献来源：[2] Golemovic, M., et al. AMN107, a Novel Aminopyrimidine Inhibitor of Bcr-Abl, Has In vitro Activity against Imatinib-Resistant Chronic Myeloid Leukemia. Clin Cancer Res 11(13): 4941-7 (2005).

注意事项：

♦ 本产品为化学试剂对人体可能有害，请做好安全防护工作，避免直接接触皮肤。

♦ 本产品仅用于科研用途，禁止用于人身上。
Nilotinib (Bcr-Abl inhibitor)
xy-10161R CYP11B2醛固酮合成酶CYP11B2抗体
xy-15259R C7orf167号染色体开放阅读框16抗体
xy-9769R C10orf6210号染色体开放阅读框62抗体
xy-12423R CAPRIN2胃癌多药耐药相关蛋白
xy-12427R Caseine Kinase 1 alpha酪蛋白激酶casein kinase Iα抗体
xy-12428R phospho-Caseine Kinase 1 alpha(Tyr294)磷酸化酪蛋白激酶casein kinase Iα抗体
xy-12429R phospho-Caseine Kinase 1 alpha (Thr1194)磷酸化酪蛋白激酶casein kinase Iα抗体
xy-12445R Actin Regulatory Protein CAPG肌动蛋白调节蛋白CAPG抗体
xy-7158R Collagen IⅠ型胶原/1型胶原a1抗体
xy-7322R Collagen IIIⅢ型胶原蛋白/胶原蛋白3/3型胶原蛋白抗体
xy-12187R CD96CD96抗体
xy-13824R CECR2猫眼综合征染色体候选基因2抗体
xy-15024R C1orf1461号染色体开放阅读框146抗体
xy-15028R C1orf150 1号染色体开放阅读框150抗体
xy-15030R C1orf156 1号染色体开放阅读框156抗体
xy-15031R C1orf1591号染色体开放阅读框159抗体
xy-15032R C1orf162 1号染色体开放阅读框162抗体
xy-15033R C1orf1631号染色体开放阅读框163抗体
xy-15011R C1orf122 1号染色体开放阅读框122抗体
xy-15012R C1orf1231号染色体开放阅读框123抗体
xy-15013R C1orf1241号染色体开放阅读框124抗体
xy-15014R C2orf3 2号染色体开放阅读框3抗体
xy-15015R C1orf1271号染色体开放阅读框127抗体
xy-15016R C1orf1291号染色体开放阅读框129抗体
xy-15017R C1orf1301号染色体开放阅读框130抗体
xy-15018R C1orf1311号染色体开放阅读框131抗体
xy-15019R C1orf1351号染色体开放阅读框135抗体
xy-15021R C1orf1411号染色体开放阅读框141抗体
xy-15022R C1orf1441号染色体开放阅读框144抗体
xy-12464R alpha COP ICOPA蛋白抗体
xy-15045R C1orf1851号染色体开放阅读框185抗体
xy-15969R phospho-alpha B Crystallin (Ser19)磷酸化热休克蛋白β5/α晶状体球蛋白B/αB-crystallin抗体
xy-12970R phospho-alpha B Crystallin (Ser45)磷酸化α晶状体球蛋白B/αB-crystallin抗体
xy-12971R phospho-alpha B Crystallin (Ser53)磷酸化热休克蛋白β5/α晶状体球蛋白B/αB-crystallin抗体
xy-15034R C1orf1671号染色体开放阅读框167抗体