Axitinib（VEGFR1/2/3,PDGFR-β,c-

Axitinib（VEGFR1/2/3,PDGFR-β,c-KIT inhibitor）产品描述

Axitinib是一种可以口服的、强效的多靶点酪氨酸激酶受体抑制剂，能高效作用于VEGFR-1，VEGFR-2，VEGFR-3，PDGFR-β和c-KIT，其IC₅₀分别为0.1 nM，0.2 nM， 0.1-0.3 nM，1.6 nM和1.7 nM，是PDGFR-β, KIT 和 PDGFR-α的8-25倍^[1]。在在体内外胃癌模型研究中，Axitinib都具有强大的抗肿瘤活性，其主要通过诱导细胞周期停滞在G2/M期，细胞衰老，细胞凋亡和抗血管生成以抑制细胞增殖并延缓肿瘤生长^[2]。Axitinib能以剂量依赖性方式下调IGR-N91，IGR-NB8和SH-SY5Y细胞的增殖,其IC₅₀分别为>10,000nM, 849nM和274nM ^[3]。在IGR-N91移植瘤小鼠中，口服30 mg/kg Axitinib给药，实验组显示出明显的抗肿瘤作用^[2]。Irinotecan能协同增强Axitinib的抗肿瘤增殖和促肿瘤凋亡作用，并能增强其在体内的抗肿瘤作用^[4]。Axitinib在临床实验已成功用于治疗肾细胞癌及其他几种癌症。

靶点

靶点	VEGFR-1	VEGFR-2	VEGFR-3	PDGFR-β		c-KIT
IC50（半数有效浓度）	0.1 nM	0.2 nM	0.1-0.3 nM		1.6 nM		1.7 nM [1]

Axitinib（VEGFR1/2/3,PDGFR-β,c-KIT inhibitor）化学特性

Cas No.: 319460-85-0	M. Wt.: 386.47
Formula: C22H18N4OS	Purity: >99%
Synonym: 319460-85-0, AG-013736, Inlyta, AG 013736, AG013736, AG-013736, axitinib, AG-13736
Chemical Name: N-methyl-2-[[3-[(E)-2-pyridin-2-ylethenyl]-1H-indazol-6-yl]sulfanyl]benzamide
Appearance: White to off-white powder
Solubility: Soluble in DMSO (up to 25 mM)
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years

储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM
质量(mg)	0.3865	1.9324	3.8647	9.6618

Axitinib（VEGFR1/2/3,PDGFR-β,c-KIT inhibitor）结构式

参考文献

[1] Hu-Lowe, D. D. et al. Nonclinical antiangiogenesis and antitumor activities of axitinib (AG-013736), an oral, potent, and selective inhibitor of vascular endothelial growth factor receptor tyrosine kinases 1, 2, 3. Clinical cancer research : an official journal of the American Association for Cancer Research 14, 7272-7283(2008).
[2] He, Q. et al. Axitinib alone or in combination with chemotherapeutic drugs exerts potent antitumor activity against human gastric cancer cells in vitro and in vivo. Journal of cancer research and clinical oncology, doi:10.1007/s00432-014-1693-4 (2014).
[3] Rossler, J. et al. The selective VEGFR1-3 inhibitor axitinib (AG-013736) shows antitumor activity in human neuroblastoma xenografts.International journal of cancer. Journal international du cancer 128, 2748-2758(2011).
[4] Canu, B. et al. Irinotecan synergistically enhances the antiproliferative and proapoptotic effects of axitinib in vitro and improves its anticancer activity in vivo. Neoplasia (New York, N.Y.) 13, 217-229 (2011).
Axitinib（VEGFR1/2/3,PDGFR-β,c-KIT inhibitor）
xy10209 小鼠黑色素瘤细胞,B16细胞,
xy10210 小鼠黑色素瘤细胞,B16F1细胞
xy10211 小鼠黑色素瘤细胞,B16-F0-EGFP细胞
xy10212 小鼠黑色素瘤细胞,B16BL6细胞
xy10213 小鼠黑色素瘤高转移细胞,B16F10细胞
xy10214 小鼠黑色瘤细胞,B16细胞
xy10215 小鼠骨髓细胞,FDC-P1细胞
xy10216 小鼠骨髓瘤细胞,SP2/0细胞
xy10217 小鼠骨髓瘤细胞,Sp2/0-Ag14细胞
xy10218 小鼠骨髓瘤细胞,P3X63Ag8细胞
xy10219 小鼠骨髓瘤细胞,P3-X63-Ag8.653细胞
xy10220 小鼠骨髓瘤细胞,P3/NSI/1-Ag4-1[NS-1]细胞
xy10221 小鼠骨髓瘤细胞,NS1细胞
xy10222 小鼠骨髓瘤细胞,FO细胞
xy10223 小鼠骨髓瘤细胞,Fox-NY细胞
xy10224 小鼠骨髓瘤细胞
xy10225 小鼠骨髓瘤B淋巴细胞,SP2/MIL-6细胞
xy10226 小鼠骨髓基质细胞,P9细胞
xy10227 小鼠骨髓基质细胞,P9-EGFP-puro细胞
xy10228 小鼠骨髓基质细胞,OP9细胞
xy10229 小鼠骨肉瘤成骨细胞,K7M2-WT细胞,
xy10230 小鼠睾丸间质细胞瘤细胞,MLTC-1细胞,
xy10231 小鼠睾丸间质细胞,TM3细胞,
xy10232 小鼠肛门肉瘤细胞,S-180细胞
xy10233 小鼠肝细胞,AML12细胞
xy10234 小鼠肝癌细胞,Hepa 1-6细胞
xy10235 小鼠肝癌细胞,H22细胞
xy10236 小鼠腹水瘤细胞,SAC-II C3细胞
xy10237 小鼠腹水瘤细胞,SAC-II B2细胞
xy10238 小鼠腹水瘤细胞,S-180细胞,
xy10239 小鼠肺腺癌细胞系 LA795细胞
xy10240 小鼠肺成纤维细胞,L929细胞
xy10241 小鼠肺癌细胞,LLC细胞
xy10242 小鼠肺癌细胞,LLC1[LL/2]细胞
xy10243 小鼠肺癌细胞,Lewis细胞,
xy10244 小鼠肥大细胞瘤细胞,P815细胞
xy10245 小鼠肥大细胞,P815细胞,
xy10246 小鼠单核细胞白血病细胞,Raw-Blue细胞
xy10247 小鼠单核巨噬细胞白血病细胞,RAW264.7细胞
xy10248 小鼠单核巨噬细胞,J774A.1细胞
xy10249 小鼠大肠癌细胞,CT-26.WT细胞
xy10250 小鼠垂体细胞,MPC细胞
xy10251 小鼠垂体瘤细胞(分泌促生长激素分泌激素) AtT-20细胞