NVP-BKM120 （Class I PI3 Kinase

产品描述
NVP-BKM120 （Class I PI3 Kinase Inhibitor）是一种可用于口服的、可逆的PI3K特异性抑制剂，主要作用靶点为p110α（IC50：52 nM），p110β（IC50：166 nM），p110δ（IC50：116 nM）和p110γ（IC50：262nM）。NVP-BKM120对VPS34，mTOR和DNAPK作用效果降低，对PI4Kβ几乎没有抑制活性^[1]。NVP-BKM120对多发性骨髓瘤细胞和新分离的原代多发性骨髓瘤细胞具有诱导生长抑制和凋亡的作用，并对正常淋巴细胞的毒性较低^[2]。另外，在种移植物模型中, NVP-BKM120能通过抑制PI3K的磷酸化来有效的抑制中转移性脑黑色素瘤、子宫子宫内膜样癌和肉瘤的生长^[3,4]。目前，NVP-BKM120在铂预处理后的复发或转移性头颈部鳞状细胞癌等疾病的治疗中处于临床二期研究阶段，而在转移性或局部晚期宫颈癌的治疗中已经处于临床四期研究阶段。
靶点

p110α	p110β	p110δ	p110γ
52 nM	166 nM	116 nM	262 nM

NVP-BKM120 （Class I PI3 Kinase Inhibitor）化学特性

Cas No.: 944396-07-0	M. Wt.: 410.39
Formula: C18H21F3N6O2	Purity: ≥95%
Synonym: BKM120,Buparlisib,BKM-120,NVP-BKM-120,NVP-BKM120.
Chemical Name: 5-(2,6-dimorpholinopyrimidin-4-yl)-4-(trifluoromethyl)pyridin-2-amine
Appearance:
Solubility: Soluble in DMSO (14 mg/ml).
Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of two years.

NVP-BKM120 （Class I PI3 Kinase Inhibitor）结构式

Reference
[1]Burger M, et al: Identification of NVP-BKM120 as a Potent, Selective, Orally Bioavailable Class I PI3 Kinase Inhibitor for Treating Cancer. ACS Med Chem Lett 2(10):774–779(2011).
[2]Zheng Y1,et al. Novel phosphatidylinositol 3-kinase inhibitor NVP-BKM120 induces apoptosis in myeloma cells and shows synergistic anti-myeloma activity with dexamethasone.
J Mol Med (Berl). 90(6):695-706(2012).
[3] Meier F, et al.The PI3K inhibitor BKM120 has potent antitumor activity inmelanoma brain metastases in vitro and in vivo. ASCO Meeting Abstracts31(15):e20050(2013).
[4] Bradford L, et al.Targeting the PI3K signaling cascade in PIK3CA mutated endometrial cancer
in a primary human xenograft model. ASCO Meeting Abstracts 31(15):e13564(2013).
NVP-BKM120 （Class I PI3 Kinase Inhibitor）
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