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- 2025年07月14日
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6个月
- 英文名：
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）是一种可口服的，PDK-1抑制剂，IC50为5μM，并且比OSU-02067要高出2倍的效能[1]。体外研究证明OSU-03012能抑制Huh7, Hep3B和HepG2等细胞系的生长。OSU-03012还能够通过抑制PDK/AKT信号通路，诱导非小细胞肺癌和乳腺癌细胞的凋亡[2,3,4]。另外，体内研究显示，OSU-03012具有良好的耐受性并在九周后抑制了55%的HMS-97神经鞘瘤移植瘤的生长。因此，OSU-03012被认为是一种潜在VS和恶性神经鞘瘤的化学治疗药物 [5]。
靶点
| Targets | PDK-1 |
| IC50 | 5μM[1] |
| Cas No.: 742112-33-0 | M. Wt.: 460.45 |
| Formula: C26H19F3N4O | Purity: ≥99% |
Synonym: AR-12, OSU 03012, OSU03012, N/AAR-12. |
|
| Chemical Name: 2-amino-N-(4-(5-(phenanthren-2-yl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)acetamide | |
Appearance: White to off-white solid |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (11 mg/ml) | |
| Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
.bmp)
Reference
[1]Zhu J, et al. From the Cyclooxygenase-2 Inhibitor Celecoxib to a Novel Class of 3-Phosphoinositide-Dependent Protein Kinase-1 Inhibitors.Cancer Res, 64(12), 4309-4318(2004).
[2] Gao M, et al. OSU-03012, a novel celecoxib derivative, induces reactive oxygen species-related autophagy in hepatocellular carcinoma. Cancer Res. 68(22):9348-57(2008).
[3] Wang YC, et al. Targeting endoplasmic reticulum stress and Akt with OSU-03012 and gefitinib or erlotinib to overcome resistance to epidermal growth factor receptor inhibitors. Cancer Res. 68(8):2820-30(2008).
[4] Kucab JE, et al. Celecoxib analogues disrupt Akt signaling, which is commonly activated in primary breast tumours. Breast Cancer Res. 7(5):R796-807(2005).
[5] Lee TX, et al. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer. 45(9):1709-20.
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）
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xy11051 人肝癌细胞,FL62891细胞
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xy11053 人肝癌细胞,BEL-7402细胞
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xy11055 人肝癌细胞,9204细胞
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xy11057 人干细胞因子单克隆抗体细胞株 AMS2细胞
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xy11075 人肺腺癌细胞,H1299细胞
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xy11078 人肺腺癌细胞,Calu-1细胞
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xy11081 人肺腺癌耐顺铂株 A549/DDP细胞
xy11082 人肺腺癌 D6细胞,
xy11083 人肺腺癌 (胸水) Calu-3细胞
xy11084 人肺泡上皮细胞,HPAEpiC细胞
xy11085 人肺鳞癌细胞,SK-MES细胞
xy11086 人肺鳞癌细胞,SK-MES-1细胞,
xy11087 人肺鳞癌细胞,NCI-H520细胞
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xy11089 人肺巨细胞癌细胞,HLamp细胞,
xy11090 人肺巨细胞癌细胞,hLAMP细胞
xy11091 人肺巨细胞癌(PG）的高转移亚系 PG-BE1细胞
xy11092 人肺巨细胞癌(PG)的低转移亚系 PG-LH7细胞
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文献和实验Similar to the trypsin inhibitor, the chymotrypsin inhibitor also decreases protein degradability in the intestine, resulting in lower availability of amino acids and peptides for production purposes. This adversely affects growth
city directed primarily toward trypsin (Kunitz inhibitor), and (2) those that have a molecular weight of only 6000 to 10,000 Da with a high proportion of cystine residues and are capable of inhibiting chymotrypsin as well as trypsin at independent
-amylases of diverse origin. Three major groups of α-amylase have been characterized, based on molecular weight: 60,000, 24,000, and 12,500 Da. The inhibitor forms a complex with amylase. The complex formation can inactivate the amylase and in turn cause
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