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- 2025年07月14日
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6个月
- 英文名：
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）
- 库存：
1
- 供应商：
上海信裕
产品描述
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）是一种可口服的，PDK-1抑制剂，IC50为5μM，并且比OSU-02067要高出2倍的效能[1]。体外研究证明OSU-03012能抑制Huh7, Hep3B和HepG2等细胞系的生长。OSU-03012还能够通过抑制PDK/AKT信号通路，诱导非小细胞肺癌和乳腺癌细胞的凋亡[2,3,4]。另外，体内研究显示，OSU-03012具有良好的耐受性并在九周后抑制了55%的HMS-97神经鞘瘤移植瘤的生长。因此，OSU-03012被认为是一种潜在VS和恶性神经鞘瘤的化学治疗药物 [5]。
靶点
OSU-03012（PDK-1 inhibitor） 化学特性
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）结构式
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Reference
[1]Zhu J, et al. From the Cyclooxygenase-2 Inhibitor Celecoxib to a Novel Class of 3-Phosphoinositide-Dependent Protein Kinase-1 Inhibitors.Cancer Res, 64(12), 4309-4318(2004).
[2] Gao M, et al. OSU-03012, a novel celecoxib derivative, induces reactive oxygen species-related autophagy in hepatocellular carcinoma. Cancer Res. 68(22):9348-57(2008).
[3] Wang YC, et al. Targeting endoplasmic reticulum stress and Akt with OSU-03012 and gefitinib or erlotinib to overcome resistance to epidermal growth factor receptor inhibitors. Cancer Res. 68(8):2820-30(2008).
[4] Kucab JE, et al. Celecoxib analogues disrupt Akt signaling, which is commonly activated in primary breast tumours. Breast Cancer Res. 7(5):R796-807(2005).
[5] Lee TX, et al. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer. 45(9):1709-20.
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）
xy11050 人肝癌细胞,H7402细胞
xy11051 人肝癌细胞,FL62891细胞
xy11052 人肝癌细胞,Bel-7405细胞
xy11053 人肝癌细胞,BEL-7402细胞
xy11054 人肝癌细胞,97H-EGFP-puro细胞
xy11055 人肝癌细胞,9204细胞
xy11056 人肝癌 QGY-Q3*细胞,
xy11057 人干细胞因子单克隆抗体细胞株 AMS2细胞
xy11058 人分泌A2抗体B淋巴细胞,BB7.2细胞
xy11059 人肺支气管癌细胞,NCI-H1650细胞
xy11060 人肺小细胞肺癌 NCI-H2227细胞
xy11061 人肺腺鳞癌细胞,NCI-H596细胞
xy11062 人肺腺鳞癌细胞,L78细胞
xy11063 人肺腺癌细胞系 PG49细胞
xy11064 人肺腺癌细胞（转染TK基因的GLC-82细胞） GLC-82-TK细胞
xy11065 人肺腺癌细胞（胸膜渗出液）Calu-3细胞
xy11066 人肺腺癌细胞,SPC-A-1细胞
xy11067 人肺腺癌细胞,PC-9细胞
xy11068 人肺腺癌细胞,PAa细胞
xy11069 人肺腺癌细胞,NCI-H441 [H441]细胞
xy11070 人肺腺癌细胞,NCI-H292细胞
xy11071 人肺腺癌细胞,NCI-H1975细胞
xy11072 人肺腺癌细胞,NCI-H1395细胞,
xy11073 人肺腺癌细胞,LTPEP-a-2细胞
xy11074 人肺腺癌细胞,Human H1299细胞
xy11075 人肺腺癌细胞,H1299细胞
xy11076 人肺腺癌细胞,GLC-82细胞
xy11077 人肺腺癌细胞,Calu-3细胞
xy11078 人肺腺癌细胞,Calu-1细胞
xy11079 人肺腺癌细胞,A549细胞
xy11080 人肺腺癌细胞,A2细胞
xy11081 人肺腺癌耐顺铂株 A549/DDP细胞
xy11082 人肺腺癌 D6细胞,
xy11083 人肺腺癌 (胸水) Calu-3细胞
xy11084 人肺泡上皮细胞,HPAEpiC细胞
xy11085 人肺鳞癌细胞,SK-MES细胞
xy11086 人肺鳞癌细胞,SK-MES-1细胞,
xy11087 人肺鳞癌细胞,NCI-H520细胞
xy11088 人肺鳞癌细胞,LTEP-s细胞
xy11089 人肺巨细胞癌细胞,HLamp细胞,
xy11090 人肺巨细胞癌细胞,hLAMP细胞
xy11091 人肺巨细胞癌(PG）的高转移亚系 PG-BE1细胞
xy11092 人肺巨细胞癌(PG)的低转移亚系 PG-LH7细胞
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）是一种可口服的，PDK-1抑制剂，IC50为5μM，并且比OSU-02067要高出2倍的效能[1]。体外研究证明OSU-03012能抑制Huh7, Hep3B和HepG2等细胞系的生长。OSU-03012还能够通过抑制PDK/AKT信号通路，诱导非小细胞肺癌和乳腺癌细胞的凋亡[2,3,4]。另外，体内研究显示，OSU-03012具有良好的耐受性并在九周后抑制了55%的HMS-97神经鞘瘤移植瘤的生长。因此，OSU-03012被认为是一种潜在VS和恶性神经鞘瘤的化学治疗药物 [5]。
靶点
| Targets | PDK-1 |
| IC50 | 5μM[1] |
| Cas No.: 742112-33-0 | M. Wt.: 460.45 |
| Formula: C26H19F3N4O | Purity: ≥99% |
Synonym: AR-12, OSU 03012, OSU03012, N/AAR-12. |
|
| Chemical Name: 2-amino-N-(4-(5-(phenanthren-2-yl)-3-(trifluoromethyl)-1H-pyrazol-1-yl)phenyl)acetamide | |
Appearance: White to off-white solid |
|
| Solubility: Soluble in DMSO (11 mg/ml) | |
| Storage：Store powder at -20 ºC for the stability of three years. | |
Reference
[1]Zhu J, et al. From the Cyclooxygenase-2 Inhibitor Celecoxib to a Novel Class of 3-Phosphoinositide-Dependent Protein Kinase-1 Inhibitors.Cancer Res, 64(12), 4309-4318(2004).
[2] Gao M, et al. OSU-03012, a novel celecoxib derivative, induces reactive oxygen species-related autophagy in hepatocellular carcinoma. Cancer Res. 68(22):9348-57(2008).
[3] Wang YC, et al. Targeting endoplasmic reticulum stress and Akt with OSU-03012 and gefitinib or erlotinib to overcome resistance to epidermal growth factor receptor inhibitors. Cancer Res. 68(8):2820-30(2008).
[4] Kucab JE, et al. Celecoxib analogues disrupt Akt signaling, which is commonly activated in primary breast tumours. Breast Cancer Res. 7(5):R796-807(2005).
[5] Lee TX, et al. Growth inhibitory and anti-tumour activities of OSU-03012, a novel PDK-1 inhibitor, on vestibular schwannoma and malignant schwannoma cells. Eur J Cancer. 45(9):1709-20.
OSU-03012（PDK-1 inhibitor）
xy11050 人肝癌细胞,H7402细胞
xy11051 人肝癌细胞,FL62891细胞
xy11052 人肝癌细胞,Bel-7405细胞
xy11053 人肝癌细胞,BEL-7402细胞
xy11054 人肝癌细胞,97H-EGFP-puro细胞
xy11055 人肝癌细胞,9204细胞
xy11056 人肝癌 QGY-Q3*细胞,
xy11057 人干细胞因子单克隆抗体细胞株 AMS2细胞
xy11058 人分泌A2抗体B淋巴细胞,BB7.2细胞
xy11059 人肺支气管癌细胞,NCI-H1650细胞
xy11060 人肺小细胞肺癌 NCI-H2227细胞
xy11061 人肺腺鳞癌细胞,NCI-H596细胞
xy11062 人肺腺鳞癌细胞,L78细胞
xy11063 人肺腺癌细胞系 PG49细胞
xy11064 人肺腺癌细胞（转染TK基因的GLC-82细胞） GLC-82-TK细胞
xy11065 人肺腺癌细胞（胸膜渗出液）Calu-3细胞
xy11066 人肺腺癌细胞,SPC-A-1细胞
xy11067 人肺腺癌细胞,PC-9细胞
xy11068 人肺腺癌细胞,PAa细胞
xy11069 人肺腺癌细胞,NCI-H441 [H441]细胞
xy11070 人肺腺癌细胞,NCI-H292细胞
xy11071 人肺腺癌细胞,NCI-H1975细胞
xy11072 人肺腺癌细胞,NCI-H1395细胞,
xy11073 人肺腺癌细胞,LTPEP-a-2细胞
xy11074 人肺腺癌细胞,Human H1299细胞
xy11075 人肺腺癌细胞,H1299细胞
xy11076 人肺腺癌细胞,GLC-82细胞
xy11077 人肺腺癌细胞,Calu-3细胞
xy11078 人肺腺癌细胞,Calu-1细胞
xy11079 人肺腺癌细胞,A549细胞
xy11080 人肺腺癌细胞,A2细胞
xy11081 人肺腺癌耐顺铂株 A549/DDP细胞
xy11082 人肺腺癌 D6细胞,
xy11083 人肺腺癌 (胸水) Calu-3细胞
xy11084 人肺泡上皮细胞,HPAEpiC细胞
xy11085 人肺鳞癌细胞,SK-MES细胞
xy11086 人肺鳞癌细胞,SK-MES-1细胞,
xy11087 人肺鳞癌细胞,NCI-H520细胞
xy11088 人肺鳞癌细胞,LTEP-s细胞
xy11089 人肺巨细胞癌细胞,HLamp细胞,
xy11090 人肺巨细胞癌细胞,hLAMP细胞
xy11091 人肺巨细胞癌(PG）的高转移亚系 PG-BE1细胞
xy11092 人肺巨细胞癌(PG)的低转移亚系 PG-LH7细胞
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