(-)-Nutlin-3

(-)-Nutlin-3产品描述

(-)-Nutlin-3（Nutlin-3a）是p53-Mdm2的相互作用的有效抑制剂，IC₅₀值为0.09μM ^[1]。它能有效抑制Mdm2和p53的结合，诱导p53调节基因的表达，在具有功能性p53的细胞中显示出强效的抗增殖活性，而在突变的p53的细胞中无此作用 ^[1]。它结合在MDM2分子的表面上的p53口袋，并有效地破坏p53和MDM2的结合，导致p53蛋白的稳定和p53途径的活化^[2]。(-)-Nutlin-3抑制指数生长期的人皮肤和小鼠成纤维细胞的增殖，IC₅₀值分别为2.2和1.3μM ^[1]。Nutlin-3是体内有效的抗肿瘤剂。在表达LnCaP，22RV1或MHM癌细胞系的小鼠中，两周时间内每天两次200mg/ kg的剂量的Nutlin-3能诱导肿瘤的大幅度缩小^[2]。

靶点

(-)-Nutlin-3化学特性

(-)-Nutlin-3储存液配制

储存液 (1 ml DMSO体系)	1 mM	5 mM	10 mM	25 mM	50 mM	100 mM	100 mM
质量(mg)	0.5815	2.9075	5.8150	14.5375	29.0750	58.1500	87.2250

参考文献

[1] Vassilev LT, et al. In vivo activation of the p53 pathway by small-molecule antagonists of MDM2. Science. 303(5659):844-8(2004).

[1] Tovar C, et al. Small-molecule MDM2 antagonists reveal aberrant p53 signaling in cancer: implications for therapy. Proc Natl Acad Sci U S A. 103(6):1888-93 (2006).

(-)-Nutlin-3
xy-2182R Melamine三聚氰胺抗体
xy-3495R Phospho-mTOR (Ser2481)磷酸化雷帕霉素靶蛋白抗体
xy-1419R MC1 Receptor黑皮质素-1受体抗体
xy-1445R Motilin胃动素抗体
xy-1582R Mannan Binding Lectin甘露聚糖结合凝集素抗体
xy-9345R MARCH11膜相关环指蛋白11抗体
xy-6460R Mycobacterium tuberculosis Ag85B结核分枝杆菌Ag85B抗体
xy-5439R phospho-MAP4(Ser1046)磷酸化微管相关蛋白4抗体
xy-5438R phospho-MAP4(Ser941)磷酸化微管相关蛋白4抗体
xy-2689R membrane glycoprotein E(VZV)人水痘带状疱疹病毒gE蛋白抗体
xy-6830R MAGEG1黑色素瘤相关抗原G1/肝癌相关蛋白4抗体
xy-6825R MAGEB6黑色素瘤相关抗原B6抗体
xy-6827R MAGEC2黑色素瘤相关抗原C2抗体
xy-6828R MAGEL2黑色素瘤抗原样基因2抗体
xy-6826R MAGEC1黑色素瘤相关抗原C1抗体
xy-6822R MAGEB2黑色素瘤相关抗原B2抗体
xy-6824R MAGEB4黑色素瘤相关抗原B4抗体
xy-6829R MGEA5组蛋白乙酰转移酶抗体（脑膜瘤表达抗原5）
xy-5468R phospho-MAP4(Ser1073)磷酸化微管相关蛋白4抗体
xy-6823R MAGEB3黑色素瘤相关抗原B3抗体
xy-7135R MAZ锌指蛋白801抗体
xy-10455R NDUFS2NDUFS2抗体
xy-10456R NDUFAF4NDUFAF4抗体
xy-1584R NDRG1分化相关基因NDRG1抗体
xy-0072R NTRH神经降压素抗体
xy-1420R NCoR2核受体辅助抑制因子2抗体
xy-4757R Nucleophosmin核仁磷酸蛋白抗体
xy-3616R NCF4嗜中性粒细胞胞浆因子4抗体
xy-3485R Phospho-NFKB p65(Ser468)磷酸化细胞核因子NF-κB p65抗体
xy-3731R Phospho-eNOS (Thr495)磷酸化一氧化氮合成酶3（内皮型）抗体
xy-3658R NIPP1核抑制蛋白磷酸酶1抗体
xy-1466R Nck1NCK衔接蛋白1抗体
xy-2408R alpha Internexinα-中连蛋白抗体
xy-3563R NR1D1细胞核受体Rev-Erbα抗体
xy-2420R NCR2细胞毒性受体NK-p44抗体