KMI-574(β-分泌酶抑制剂)

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三句话读懂一篇 CNS：秃头人的福音！口服药或可让毛发再生；中暑为何会导致死亡？中国团队找到了原因

室徐爱民团队在 Nature Metabolism 杂志上发表了研究论文 β-Klotho promotes glycolysis and glucose-stimulated insulin secretion via GP130。 该研究揭示了首次揭示了 β-Klotho 不仅是 FGF21 的辅助受体，其也可以通过与细胞因子 GP130 受体耦联进而调控糖酵解通路和胰岛素分泌，为糖尿病患者胰岛素分泌障碍治疗提供了新的靶点！ 图 10：来源 Nature Metabolism

蛋白激酶家族：药物研发的关键靶点

基于对激酶催化结构域序列与功能的系统研究，人类激酶组又可分为两大范畴：典型蛋白激酶 (ePKs) 与非典型蛋白激酶 (aPKs)。 典型蛋白激酶的共同特征是拥有一个同源且催化机制明确的真核蛋白激酶结构域。30 年前，一篇里程碑式的文章发表了蛋白激酶 (蛋白激酶 A, PKA) 的晶体结构，该结构揭示了蛋白激酶保守的结构核心，约 250-300 个氨基酸组成，包含一个 β-折叠为主的 N 端小叶和一个 α-螺旋为主的 C 端小叶，ATP 分子就结合在两者之间的裂隙中[2][3]。     图