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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
301326-22-7
- 英文名：
CH-223191，芳烃受体 (AhR) 拮抗剂
- 规格：
25mg
CH-223191，芳烃受体 (AhR) 拮抗剂
CH-223191 是一种特异性有效的芳烃受体 (AhR) 拮抗剂，可抑制 TCDD 介导的核转位和 AhR 的 DNA 结合，抑制 TCDD 诱导的荧光素酶活性的 IC50值为 0.03 μM。
生物活性
| 产品描述 |
CH-223191 is a potent and specific antagonist for aryl hydrocarbon receptor (AhR).
|
| 靶点活性 |
AhR:30 nM
|
| 体外活性 |
每天口服10 mg/kg CH-223191,能有效预防小鼠体内由四氯二苯并-p-二恶英引起的细胞色素P450诱导,消耗综合症和肝毒性.
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| 体内活性 |
CH-223191下调人类胶质母细胞瘤细胞中TGF-β/ Smad通路,并降低克隆形成存活和侵袭力。CH-223191在SK-N-SH人衍生的神经元细胞中,抵消TCDD诱导的对神经元乙酰胆碱酯酶表达的抑制。CH-223191阻断TCDD介导的核易位和AhR的DNA结合,并且还导致抑制TCDD诱导的细胞色素P450酶活性。CH-223191增强内皮细胞中ICAM-1表达,并防止RelB核易位。
|
| 别名 | CH 223191 |
化学信息
| 分子量 | 333.39 |
| 分子式 | C19H19N5O |
| CAS No. | 301326-22-7 |
| Smiles | Cc1ccccc1\N=N\c1ccc(NC(=O)c2ccnn2C)c(C)c1 |
| 密度 | 1.20 g/cm3 (Predicted) |
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