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- 技术资料
- 库存：
999
- 英文名：
PROTAC ERα Degrader-4
- 保质期：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件：
Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 规格：
1mg
| CAS | 2521299-80-7 |
| 英文名称 | PROTAC ERα Degrader-4 |
| 分子式 | C55H62F3N5O10S2 |
| 分子量 | 1074.23 |
| 规格 | 1mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO≥10mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:-20℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷冻运输 |
| 靶点 | Estrogen Receptor/ERR |
| 通路 | Endocrinology & Hormones |
| 背景说明 | 据报道， PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs， 含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)， 可用于癌症研究。 |
| 生物活性 | PROTAC ERα Degrader-4 是一种高效和高选择性的雌激素受体 (Estrogen Receptor/ERR) ERα 亚型 PROTACs，含有 OBHSAs、linker 和 E3 连接酶配体。PROTAC ERα Degrader-4 对 Tamoxifen 敏感和耐药的 ER+BC 细胞和 ERα 突变的 BC 细胞具有良好的细胞抑制和 ERα 降解活性。PROTAC ERα Degrader-4 能够诱导自噬 (Apoptosis)，可用于癌症研究[1]。 |
| IC50 | Ki：5.08μM(ERα)；26.20μM(ERβ)[1] |
| In Vitro | PROTAC ERα Degrader-4 (1 μM， 12 小时) 显著降解 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 细胞中的 ERα[1]。PROTAC ERα Degrader-4 (2 μM， 12 小时) 可以降解 T47D 细胞中的野生型 ERα 和T47DD538G 和 T47DY537S 细胞中的突变型 ERα[1]。PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM， 72 小时) 抑制 Tamoxifen 敏感的 MCF-7 细胞生长， IC50 值为0.05 μM[1]。PROTAC ERα Degrader-4 (1-10 μM， 72 小时) 诱导 MCF-7 细胞的凋亡和细胞周期阻滞[1]。PROTAC ERα Degrader-4 (0.01-10 μM， 12 小时) 有效降解 MCF-7 细胞中的 ERα 蛋白[1]。 |
| In Vivo | PROTAC ERα Degrader-4 (5 μM/kg，腹腔注射；两天 1 次) 在 LCC2 异种移植肿瘤模型中表现出强大的抗肿瘤活性和 ERα 降解活性[1]。PROTAC ERα Degrader-4 (静脉注射 5 mg/kg) 显示 T1/2 为 4.61 小时，清除率为 64.4 mL/min/kg[1]。PROTAC ERα Degrader-4（化合物 ZD12）在 BALB/C 雌性小鼠中的药代动力学参数[1]ND: not detected.RouteDose (mg/kg)CL (mL/min/kg)Tmax (h) T1/2 (h) Cmax (ng/mL)AUC (h?ng/mL) i.v.564.40.084.613635.731342 p.o.20ND ND ND ND ND Animal Model: LCC2 orthotopic xenograft tumor models[1] Dosage: 5 μM/kg Administration: Intravenous injection (i.p.) Result: Exhibited potent antitumor activity and ERα degradation effect in tumor tissues. Animal Model: BALB/C female mice (Pharmacokinetic assay)[1] Dosage: 5 mg/kg; 20 mg/kg Administration: Intravenous injection (i.v.); Oral gavage (p.o.) Result[1]. |
| 数据来源文献 | [1]. Xie B， et.al. Discovery of a Novel Class of PROTACs as Potent and Selective Estrogen Receptor α Degraders to Overcome Endocrine-Resistant Breast Cancer In Vitro and In Vivo. J Med Chem. 2023 May 25;66(10):6631-6651. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|0.9309mL|4.6545mL|9.3090mL|$$|5mM|0.1862mL|0.9309mL|1.8618mL|$$|10mM|0.0931mL|0.4654mL|0.9309mL| |
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