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- 技术资料
- 库存：
999
- 英文名：
ARCC-4
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 规格：
1mg/5mg/10mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ¥1707.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥3780.00 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥5980.00 |
| CAS | 1973403-00-7 |
| 英文名称 | ARCC-4 |
| 分子式 | C53H56F3N7O7S2 |
| 分子量 | 1024.18 |
| 规格 | 1mg ; 5mg ; 10mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO ≥20mg/mL |
| 纯度 | ≥98% |
| 外观(性状) | White to off-white Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| 靶点 | Androgen Receptor |
| 通路 | Endocrinology & Hormones |
| 背景说明 | ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的雄激素受体 (AR) 降解剂。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变。 |
| 生物活性 | ARCC-4 是基于 PROTAC 技术的，纳摩尔级的雄激素受体 (AR) 降解剂，其 D50 值为 5nM。ARCC-4 是一种基于 enzalutamide 的 von Hippel-Lindau (VHL) 招募的 AR PROTAC。ARCC-4 能有效降解与抗雄激素研究相关的 AR 突变[1]。 |
| In Vitro | ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖[1]。ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而促进三聚体复合物的结合[1]。ARCC-4（0.1-10，000 nM；20 小时）可有效降解 AR，D50 为 5 nM，Dmax 超过 95%[1]。ARCC-4（100 nM；12 小时）在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%)[1]。ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR，但不抑制 PR-A 或 PR-B[1]。ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效[1]。尽管雄激素水平升高，ARCC-4 仍保持活性[1]。 |
| In Vivo | ARCC-4 诱导 AR 扩增的前列腺癌细胞凋亡并抑制增殖[1]。ARCC-4 增强 AR 和 VHL 之间的蛋白质-蛋白质相互作用，从而促进三聚体复合物的结合[1]。ARCC-4（0.1-10，000 nM；20 小时）可有效降解 AR，D50 为 5 nM，Dmax 超过 95%[1]。ARCC-4（100 nM；12 小时）在前列腺癌细胞中显示 AR 几乎完全降解 (>98%)[1]。ARCC-4 通过蛋白酶体选择性降解 AR，但不抑制 PR-A 或 PR-B[1]。ARCC-4 显示出针对临床相关 AR 突变的功效[1]。尽管雄激素水平升高，ARCC-4 仍保持活性[1]。 |
| 数据来源文献 | [1]. Salami J， et al. Androgen receptor degradation by the proteolysis-targeting chimera ARCC-4 outperforms enzalutamide in cellular models of prostate cancer drug resistance. Commun Biol. 2018 Aug 2;1:100. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|0.9764mL|4.882mL|9.7639mL|$$|5mM|0.1953mL|0.9764mL|1.9528mL|$$|10mM|0.0976mL|0.4882mL|0.9764mL| |
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ARCC-4
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