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- 文献和实验
- 技术资料
- 库存：
999
- 英文名：
IWP-2
- 保质期：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 供应商：
北京索莱宝科技有限公司
- 保存条件：
Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year
- 规格：
10mg/5mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ¥790.00 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ¥490.00 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ¥1590.00 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ¥2590.00 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ¥4090.00 |
| CAS | 686770-61-6 |
| 英文名称 | IWP-2 |
| 分子式 | C22H18N4O2S3 |
| 分子量 | 466.6 |
| 规格 | 10mg ; 5mg ; 25mg ; 50mg ; 100mg |
| 溶解性 | Soluble in DMSO |
| 纯度 | ≥98% |
| 级别 | Cell Culture |
| 外观(性状) | Solid |
| 储存条件 | Powder:2-8℃，2 years;Insolvent(母液):-20℃，6 months;-80℃，1 year |
| 运输条件 | 冷藏运输 |
| MDL | MFCD12912418 |
| SMILES | CC1=CC2=C(C=C1)N=C(S2)NC(=O)CSC3=NC4=C(C(=O)N3C5=CC=CC=C5)SCC4 |
| InChIKey | WRKPZSMRWPJJDH-UHFFFAOYSA-N |
| InChI | InChI=1S/C22H18N4O2S3/c1-13-7-8-15-17(11-13)31-21(23-15)25-18(27)12-30-22-24-16-9-10-29-19(16)20(28)26(22)14-5-3-2-4-6-14/h2-8，11H，9-10，12H2，1H3，(H，23，25，27) |
| PubChem CID | 2155128 |
| 靶点 | Wnt; Porcn;CK1δ |
| 通路 | Stem Cells;Cell Cycle;DNA Damage/DNA Repair |
| 背景说明 | IWP-2 是 Wnt 加工和分泌的抑制剂，IWP-2 靶向膜结合的 O-酰基转移酶 porcupine (Porcn)，从而阻止关键的 Wnt 配体棕榈糖基化。IWP-2 还是一种具有 ATP 竞争能力的 CK1δ 抑制剂。 |
| 生物活性 | IWP-2 is an inhibitor of Wnt processing and secretion with an IC50 of 27 nM. IWP-2 targets the membrane-bound O-acyltransferase porcupine (Porcn) and thus preventing a crucial Wnt ligand palmitoylation. IWP-2 is also an ATP-competitive CK1δ inhibitor with an IC50 of 40 nM for the gatekeeper mutant M82FCK1δ.[1-3] |
| In Vitro | IWP-2 在个位数 μM 范围内抑制所研究细胞系的增殖。IWP-2 抑制 A818-6、MiaPaCa2、Panc-1、Panc-89、HT29、HEK293、SW620 和 Capan 细胞的增殖，EC50s 分别为 8.96 μM、1.90 μM、2.33 μM、分别为 3.86 μM、4.67 μM、2.76 μM、1.90 μM 和 2.05 μM[2]。Panc-1 细胞未经处理或用 2.33 μM IWP-2 处理 48 小时。在 IWP-2 处理的细胞中，与未处理细胞的活性相比，CK1δ 激酶峰值活性分别降低至约 66% 的残余活性。IWP-2 降低Panc1细胞中CK1δ的活性[2]。 |
| In Vivo | 为了评估 IWP-2 在体内的功效，将 200 μL 的 IWP-2 -脂质体或游离脂质体分别腹腔注射到 C57BL/6 小鼠体内约 2 小时，然后再注射类似体积的蓝色染料填充乳胶珠或大肠杆菌 DH5α。IWP-2 导致蓝色珠子和大肠杆菌的摄取显著减少，如 2 小时内腹膜灌洗细胞中的 CFU 所评估的那样。此外，与对照值相比，相应小鼠灌洗液中 TNF-α 和 IL-6 的水平降低了 2-4 倍。IWP-2 甚至会显著增加抗炎细胞因子 IL-10 的分泌[3]。 |
| 细胞实验 | The human RCC cell lines 786O and Caki-2 (5×103) are seeded into 96-well plates. Cell viability is estimated by MST assay after Caki-2 acells are incubated with ncreasing concentrations of LEF together with 20 μM IWP-2 for 48 h.After treatment， 10 μL MTS is added into each well for 2 h incubation. The absorbance is measured using a model ELX800 Micro Plate Reader at 490 nm. For colony formation assay， Caki-2 cells are trypsinized to single cell suspensions and seeded into fresh 6-well plates at 1000 cells/well. Then cells are incubated with LEF at depicted concentrations for 7 days. Colonies are fixed with absolute methanol for 15 min and then stained with 0.1% crystal violet for 20 min. After washing with PBS three times， the colonies with a diameter over 2 mm are visualized by a digital camera[2]. |
| 数据来源文献 | [1]. Chen B， et al. Small molecule-mediated disruption of Wnt-dependent signaling in tissue regeneration and cancer. Nat Chem Biol. 2009 Feb;5(2):100-7. [2]. García-Reyes B， et al. Discovery of Inhibitor of Wnt Production 2 (IWP-2) and Related Compounds As Selective ATP-Competitive Inhibitors of Casein Kinase 1 (CK1) δ/ε. J Med Chem. 2018 May 10;61(9):4087-4102. [3]. Maiti G， et al. The Wingless homolog Wnt5a stimulates phagocytosis but not bacterial killing. Proc Natl Acad Sci U S A. 2012 Oct 9;109(41):16600-5. |
| 单位 | 瓶 |
| 表格1 | |*|1mg|5mg|10mg|$$|1mM|2.1432mL|10.7158mL|21.4316mL|$$|5mM|0.4286mL|2.1432mL|4.2863mL|$$|10mM|0.2143mL|1.0716mL|2.1432mL| |
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