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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
1640282-42-3
- 规格:
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/5mg/10mg
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥330.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥749.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥662.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥1056.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Zunsemetinib |
| 描述 | Zunsemetinib (ATI-450) is an orally active and selective inhibitor of the p38α mitogen-activated protein kinase-activated protein kinase 2 (MK2) pathway.Zunsemetinib is used to study spondyloarthritis and rheumatoid arthritis. |
| 体外活性 | Zunsemetinib 选择性阻断 p38α MAPK 激活促炎性激酶 MK2,同时保留 p38α 激活其他效应物(如 PRAK 和 ATF2),并抑制 RANKL 诱导的体外破骨细胞形成。[1] Zunsemetinib(1 和 10 μM;1h)通过促进 IL-1β mRNA 降解来降低 IL-1β 表达,对 NLRP3 表达没有影响。[1] Zunsemetinib(0.4 nM~1 μM;16h;PBMC 细胞)减少 IL-1β 分泌并促进 IL-1β mRNA 不稳定性。[1] |
| 体内活性 | Zunsemetinib(1,000 ppm;口服;8 周龄 WT 雌性小鼠)可抑制 LPS 诱导的 TNF-α 表达,这种抑制作用在给药后可持续长达 4 周。[1] Zunsemetinib(10 和 20 mg/kg;口服)可通过抑制破骨细胞生成来预防 NOM IDc 小鼠的骨质减少,可增加骨密度。[1] |
| 存储条件 | Store at low temperature Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 80 mg/mL (155.67 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 3.3 mg/mL (6.42 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Zunsemetinib | MK2 | CDD450 | CDD 450 | ATI450 | ATI 450 |
| 相关产品 | Sodium new houttuyfonate | RV01 | Vemurafenib | Oleanolic Acid | Phosphocreatine disodium hydrate | Dehydrocostus Lactone | RMM-46 | NG25 | Sodium lauryl sulfoacetate | Phosphocreatine disodium | Takinib | SKLB-163 |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Breast Cancer Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library | Reprogramming Compound Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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