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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1243244-14-5
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥350.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥751.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥505.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥797.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1432.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2376.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3544.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥5000.0 |
| 规格： | 200mg | 产品价格： | ￥6744.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | LGK974 |
| 描述 | LGK974 (NVP-LGK974) is an effective and selective PORCN inhibitor and inhibits Wnt signaling (IC50: 0.4 nM) in TM3 cells. It has been used in trials studying the treatment of Metastatic Colorectal Cancer and Squamous Cell Carcinoma, Head And Neck. |
| 细胞实验 | Cells are plated in growth medium in a 96-well plate at a density of 6,000–12,000 cells per well and treated with DMSO or 1 μM LGK974. After 3 d, the cells are treated with fresh growth medium containing 20 μM EdU, which is included in the Click-iT EdU Alexa Fluor 488 HCS assay kit, and the plate was incubated for 2 h at 37 °C in a humidi?ed atmosphere containing 5% CO2. Cells are ?xed with ?nal 4% (mass/vol) paraformaldehyde for 30 min, washed with PBS, permeabilized, and stained with 50 μg/mL Hoechst in PBS for 30 min. After wash, the cells are proceeded to EdU detection according to the instruction of Click-iT EdU assay kit. Triplet wells are performed for each condition. (Only for Reference) |
| 激酶实验 | Radioligand binding assay: using the aforementioned membrane preps, filtration binding assays are performed. To reduce nonspecific binding, 96-well filtration plates are precoated as suggested by the manufacturer with 0.1% BSA and then washed four times with 0.1% BSA. Membrane preps (50 μg total protein) are incubated in polypropylene 96-well plates with 6.6 nM 3H-GNF-1331 in the presence or absence of a testing compound in binding buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 5 mM MgCl2, 1 mM EDTA, 0.1% BSA) plus EDTA-free protease inhibitor mixture in a final volume of 150 μL for 3 h at room temperature. Binding reaction mixtures are then transferred to the precoated 96-well filtration plates, filtered, and washed using a 96-pin FilterMate Harvester. Radioactive signals are obtained using a Microplate Scintillation Counter TopCount. Curve fitting is performed using Prism[1]. |
| 体外活性 | 在小鼠MMTV-WNT1肿瘤模型和人的头、颈部鳞状细胞癌模型（hn30）中,LGK-974（3 mg/kg）对Wnt信号通路有抑制作用,其可诱导肿瘤退化且不影响小鼠体重.LGK-974（5 mg/kg,2次/天,p.o.）还可抑制RNF43-突变胰腺肿瘤(HPAF-II 和Capan-2)的生长 |
| 体内活性 | LGK-974对测试的Wnts均有抑制作用（IC50：0.05-2.4 nM）。 在PORCN放射配体结合测定中,LGK-974可有效取代[3H]GNF -1331（IC50：1 nM）,且20 μM时细胞毒性也较小。LGK-974可特异抑制RNF43突变细胞株HPAF-II、PaTu 8988S和 Capan-2的生长。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 16.96 mg/mL (42.78 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+90% Corn Oil : 3.3 mg/mL (8.32 mM), Sonication is recommended. Ethanol : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) |
| 关键字 | WNT-974 | WNT 974 | Porcn | NVP-LGK-974 | NVP-LGK 974 | LGK974 |
| 相关产品 | IWP 12 | ETC-159 | GNF-1331 | Wnt-C59 | IWP-2 | WHN-88 | IWP L6 | GNF-6231 | Porcn-IN-1 | IWP-O1 | Zamaporvint |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Colorectal Cancer Compound Library | Anti-Infection Compound Library | NO PAINS Compound Library | Anti-Viral Compound Library | Clinical Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验该产品被引用文献
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相关实验
网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 LGK-974【1243244-14-5】
￥350 - 6744
