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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号:
937263-43-9
- 规格:
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/200mg
| 规格: | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格: | ¥391.0 |
|---|---|---|---|
| 规格: | 1mg | 产品价格: | ¥150.0 |
| 规格: | 5mg | 产品价格: | ¥317.0 |
| 规格: | 10mg | 产品价格: | ¥487.0 |
| 规格: | 25mg | 产品价格: | ¥824.0 |
| 规格: | 50mg | 产品价格: | ¥1280.0 |
| 规格: | 100mg | 产品价格: | ¥2336.0 |
| 规格: | 200mg | 产品价格: | ¥3336.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Tucatinib |
| 描述 | Tucatinib (ONT-380) is a potent and selective HER2 inhibitor (IC50: 8 nM). |
| 体外活性 | Irbinitinib选择性结合并抑制ErbB-2的磷酸化,可能阻止ErbB-2信号传导途径的激活,导致表达ErbB-2的肿瘤细胞生长抑制及死亡。 |
| 体内活性 | 在体内,Tucatinib显著抑制了多种HER2依赖性肿瘤异种移植模型中的肿瘤生长[2]。它在包括乳腺(BT-474, MDA-MB-453)、卵巢(SKOV-3)以及胃癌(N87)模型在内的众多小鼠肿瘤模型中显示出卓越的活性。在BT-474模型中,Tucatinib展现了显著的剂量相关的肿瘤生长抑制效果(TGI;在50 mg/kg/d时为50%,在100 mg/kg/d时为96%),伴随多例部分缓解(基线尺寸减少>50%)[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 45 mg/mL (93.65 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 15 mg/mL (31.22 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Tucatinib | p95 HER2 | ONT380 | ONT 380 | Inhibitor | inhibit | HER2/ErbB2 | HER1 | ErbB-1 | Epidermal growth factor receptor | EGFR | ARRY380 | ARRY 380 |
| 相关产品 | Neratinib | Lapatinib | Chalcone | Gefitinib | Erlotinib | Osimertinib | Erlotinib hydrochloride | Afatinib | Lidocaine Hydrochloride hydrate | Genistein | Brigatinib | (S)-Afatinib |
| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | FDA-Approved Drug Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | FDA-Approved Kinase Inhibitor Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广,其数量几乎占已知有机化合物的三分之一,用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等,都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分,绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切,具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式(Ⅰ)和(Ⅱ)两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量(例如 ATP、肌酸磷酸)和作为产生 ATP源的中间代谢产物(例如磷酸烯醇丙酮酸)以及合成反应的中间物质(例如酰基辅酶 A),在蛋白质的结构( conformation)变化周期的第一阶段上(例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体)也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基,但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质,不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开,而必须用化学方法才能分离。
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