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- T7506
- 2026年07月07日
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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
448947-81-7
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥741.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥287.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥393.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥652.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥872.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1464.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2184.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3176.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥7104.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Yoda 1 |
| 描述 | Yoda 1 is an agonist of the Piezo1 channel that agonizes human- and mouse-derived Piezo1 (EC50=17.1/26.6 μM). Yoda 1 is also an inhibitor of glycine transporter protein 2 (GlyT2). |
| 体外活性 | 方法: 瞬时转染小鼠和人 Piezo1 和 Piezo2 的 HEK293T 细胞用 Yoda 1 (0-100 µM) 处理，通过 FLIPR 检测浓度响应曲线。 结果: 微摩尔浓度的 Yoda1 在转染了人或小鼠 Piezo1 的细胞中诱导了强烈的 Ca2+ 反应，但在转染了 Piezo2 的细胞中没有，表明其对 Piezo1 具有选择性。小鼠和人 Piezo1 的表观 EC50 分别为 17.1 µM 和 26.6 µM。[1] 方法: HUVEC 细胞在恒定剪切应力为 5dyn/cm2 的层流下或在 Yoda 1 (0.05-2 µM) 静态条件下培养 24 h，通过 flow cytometry 检测 ICAM-1 或 VCAM-1 表面水平。 结果: 恒定剪切应力下的培养使 ICAM-1 的表面表达平均增加 1.77±0.19 倍，VCAM-1 没有增加。Yoda 1 治疗 24 h 模拟了这种反应，诱导 ICAM-1 表面表达的浓度依赖性增加。1 µM Yoda 1显著增加 ICAM-1 水平，比对照高 1.45±0.11 倍，VCAM-1 表面表达不受影响。[2] |
| 体内活性 | 方法: 为研究对骨细胞的作用，将 Yoda 1 (5 µmol/kg) 腹腔注射给 C57BL/6J 小鼠，每周五次，持续两周。 结果: Yoda 1 没有改变体重，但增加了股骨远端的皮质厚度和松质骨质量。Yoda 1 还增加了椎骨的皮质厚度，没有检测到椎骨松质骨体积的变化。与对骨量的影响一致，Yoda 1 治疗的小鼠血清骨钙素 (一种骨形成标志物) 水平升高。Yoda 1 激活 Piezo1 模拟了流体剪切应力对骨细胞的影响，并增加了小鼠的骨量。[3] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2.8 mg/mL (7.88 mM), Solution. DMSO : 28 mg/mL (78.81 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Yoda-1 | Yoda1 | Yoda 1 | Protein kinase B | Potassium Channel | PKB | PiezoChannel | Piezo1 ion channel | Piezo1 | Piezo Channel | KcsA | Inhibitor | inhibit | HCAECs | Extracellular signal regulated kinases | ERK1/2 | ERK | Endothelial cells | Akt | A431 cells |
| 相关产品 | Urea | Chenodeoxycholic acid | Lactose | Musk ketone | Aceglutamide | Hyaluronic acid | Gum arabic | Methyl eugenol | 2,3-Butanediol | Gluconate Calcium | 1,8-Cineole | Ethyl linoleate |
| 相关库 | Neuroprotective Compound Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | MAPK Inhibitor Library | Cytoskeletal Signaling Pathway Compound Library | NO PAINS Compound Library | Ion Channel Targeted Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | PI3K-AKT-mTOR Compound Library |
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文献和实验喝红茶也有益健康！最新研究表明，一天 2~3 杯红茶，死亡风险降低 13%
5 杯、6～7 杯、8～9 杯以及 10 杯以上的死亡风险系数分别为 0.88、0.80、0.77、0.77、0.86 和 0.73；而 wCMSG4 评分最高的受试者中，对于每天 1 杯及以下、2～3 杯、4～5 杯、6～7 杯、8～9 杯以及 10 杯以上的茶摄入量，死亡风险系数分别为 0.99、0.85、0.81、0.83、0.89 和 0.81。总之，无论咖啡因代谢的遗传变异如何，每天喝两杯或两杯以上的人，高茶摄入量与较低的死亡风险相关。 图片来源：Annals of Internal
器，从255种化合物库中高通量筛选出20种双重活性潜力成分； 候选成分：经分子对接和分子动力学模拟，验证与ERα/ERβ的结合稳定性。基于MM/PBSA结合自由能计算，NBIF和IB对两种ER亚型均具最强亲和力。通过成骨ALP活性、抗破骨TRAP活性、分子对接得分、ADMET性质等多维加权评分系统，NBIF（0.81）、IB（0.69）和BA（0.52）综合表现最突出。最终靶向3种先导化合物，为新补骨脂异黄酮NBIF、补骨脂甲素BA、补骨脂查尔酮IB； 协同效应：Chou-Talalay法评价显示
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) 筛选，得到 136 个初始活性化合物，经 APD 验证和人工审核，最终锁定 115 个候选抑制剂。为聚焦肠道局部抑制剂，创新性结合 Lipinski 五规则，筛选出违反 2 项及以上规则 (如 MW＞500、AlogP＞5) 的 17 个低吸收化合物——这类分子更易在肠道发挥局部作用，减少全身干扰。 『3. 体外验证，证实模型可靠性』 最后，团队选取预测指数较高的银杏双黄酮 (0.81) 与苦鬼臼毒素 (0.83) ，构建大肠杆菌双顺反子表达系统，共表达 CYP3A4 与 POR 蛋白并提
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