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- TargetMol
- T69534
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
2728667-27-2
- 规格：
1mg/5mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥330.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥658.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | Zongertinib |
| 描述 | Zongertinib (BI 1810631) is a HER2 inhibitor, a selective HER2 tyrosine kinase inhibitor (with IC50 values of 13 nM and 579 nM for HER2 and EGFR, respectively), featuring covalent binding properties, used for solid tumor research. |
| 体外活性 | 方法：在HEK细胞中进行磷酸化测定，并在Ba/F3细胞中进行增殖测定。 结果：Zongertinib对HER2 YVMA显示高效价且对野生型EGFR具有选择性；在Ba/F3细胞中，其对HER2 YVMA的抑制作用较野生型EGFR高100倍。[1] |
| 体内活性 | 方法：在NCI-N87（HER2扩增）及PC-9 HER2YVMA等CDX和PDX模型中，每日一次口服Zongertinib (5-50 mg/kg)，单用或联合T-DXd、T-DM1或adagrasib，连续给药21-60天。 结果：Zongertinib单用显著抑制肿瘤生长，联合ADC或KRASG12C抑制剂协同增强抗肿瘤活性，耐受性良好。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween-80+45% Saline : 2 mg/mL (3.73 mM), Sonication is recommended. DMSO : 45.91 mg/mL (85.72 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Zongertinib | TyrosineKinases | Tyrosine Kinases | HER2 | BI-764532 | BI764532 | BI-1810631 | BI1810631 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Anti-Cancer Approved Drug Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | FDA-Approved Drug Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 Zongertinib【2728667-27-2】
￥330 - 658
