- ￥242 - 9040
- TargetMol
- T5104
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
314761-14-3
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg/500mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥242.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥582.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥332.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥530.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥984.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1568.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2984.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4360.0 |
| 规格： | 500mg | 产品价格： | ￥9040.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | BTSA1 |
| 描述 | BTSA1 is a BAX activator that binds with high affinity and specificity to the N-terminal activation site and induces conformational changes to BAX leading to BAX-mediated apoptosis. |
| 体外活性 | BTSA1无法直接激活促凋亡同源体BAK。BTSA1处理能强效且剂量依赖性地促进重组可溶性BAX向线粒体膜的转移，随后引发BAX寡聚化。BTSA1诱导的BAX激活促进癌细胞凋亡。BTSA1以剂量依赖的方式降低所有AML细胞系的存活率，IC50值在1至4μM之间，24小时内治疗即可达到完全效果。它还能在五种AML细胞系中剂量依赖地诱导caspase-3/7活化[1]。 |
| 体内活性 | BTSA1在人類急性髓系白血病（AML）異種移植模型中顯著抑制腫瘤生長，並且能在不產生毒性的情況下提高宿主存活率。在小鼠中良好耐受，對健康的造血系統包括富含幹細胞的（LSK）細胞、共同髓系前體細胞、粒細胞-單核細胞前體以及巨核細胞-紅血細胞前體細胞均無毒副作用。BTSA1在小鼠血漿中具有較長的半衰期（T1/2 = 15小時）及良好的口服生物利用度（%F = 51），而且10 mg/kg的劑量足以達到約15 μM的BTSA1濃度，引起BAX激活和白血病細胞的凋亡。因此，BTSA1具有優異的口服生物利用度和藥代動力學特性，通過促進凋亡在白血病異種移植模型中展示了顯著的抗腫瘤活性，且在治療有效劑量下未檢測到對血液系統或其他組織的任何可察覺毒性[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 60 mg/mL (139.37 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | viability | translocation | SAHBA2 | pharmacologically | mitochondrial | Inhibitor | inhibit | FITC-BIM | caspase-3/7 | BTSA-1 | BTSA1 | BTSA 1 | Bcl-2 Family | Bax | Apoptosis | AML |
| 相关产品 | Formamide | Urea | Sodium Molybdate | Dimethyl phthalate | Aceglutamide | Alginic acid | Cysteamine hydrochloride | Metronidazole | Sildenafil citrate | Citric Acid Triammonium | Stavudine | Tamoxifen |
| 相关库 | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Mitochondria-Targeted Compound Library | Apoptosis Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Hematonosis Compound Library | Multi-Target Compound Library | Orally Active Compound Library | Cuproptosis Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | PPI Inhibitor Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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