- ￥346 - 4792
- TargetMol
- T6296
- 2026年07月07日
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
927880-90-8
- 规格：
1mg/1mLx10mM(inDMSO)/2mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥346.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥904.0 |
| 规格： | 2mg | 产品价格： | ￥498.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥749.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥1192.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥2264.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥3344.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥4792.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | RAF265 |
| 描述 | RAF265 (CHIR-265) (CHIR-265) is a potent selective inhibitor of C-Raf/B-Raf/B-Raf V600E with IC50 of 3-60 nM, and exhibits potent inhibition on VEGFR2 phosphorylation with EC50 of 30 nM. Phase 2. |
| 细胞实验 | The MTT assay and Bliss additivism model are used to assess the effect of RAF265 on cell viability. In each well of a 96-well plate, 1 × 104 cells are grown in 200 μL of medium. After 24 hours, RAF265 is added to achieve a final concentration of 0.1 to 10 μM. After 48 hours of treatment, 20 μL of 5 mg/mL MTT solution in PBS is added to each well. After 4 hours, supernatant is removed and formazan crystals are discarded in 200 μL of DMSO. Absorbance is then measured at 595 nm using an absorbance plate reader. Data are expressed as the percentage of viable cells.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Assay Protocol: Raf and Mek are combined at 2 × final concentrations in assay buffer (50 mM Tris, pH 7.5, 15 mM MgCl2. 0.1 mM EDTA and 1 mM DTT) and dispensed 15 μL per well in polypropylene assay plates. Background levels are determined in wells containing Mek and DMSO without Raf. To the Raf/Mek containing wells is added 3 μL of 10 × of RAF265 diluted in 100% DMSO. The raf kinase activity reaction is started by the addition of 12 μL per well of 2.5 × 33P-ATP diluted in assay buffer. After 45-60 minutes, the reactions are stopped with the addition of 70 μL of stop reagent (30 mM EDTA). Filtration plates are pre-wetted for 5 min with 70% ethanol, and then rinsed by filtration with wash buffer. Samples (90 μL) from the reaction wells are then transferred to the filtration plates. The filtration plates are washed 6 × with wash buffer using Millipore filtration apparatus. The plates are dried and 100 μL per well of scintillation fluid is added. The CPM is then determined using a Wallac Microbeta 1450 reader. |
| 体外活性 | RAF265抑制C-Raf、野生型B-Raf以及突变型(V600E)B-Raf。它有效阻断了Raf下游底物MEK和ERK在细胞中的磷酸化，并能杀死携带B-Raf突变的黑色素瘤和结直肠癌细胞株，这一作用与PTEN突变状态无关。在携带突变B-Raf的黑色素瘤细胞株中，RAF265通过抑制Raf激酶活性导致细胞周期阻断并诱导凋亡，这模仿了Raf RNAi在这些细胞中的效果。此外，RAF265还强效抑制VEGFR2的磷酸化和VEGF刺激下的hMVEC增殖。[1]在HT29和MDAMB231细胞中，RAF265显示出IC20为1到3μM和IC50为5到10μM的抑制活性。RAF265显著降低了所有测试细胞株的集落形成生存率，说明RAF265对集落形成生存率产生了显著的影响。在HCT116细胞中添加RAF265可以中度降低AKT、S6蛋白和4EBP1的磷酸化。[2]RAF265显著降低了Bcl-2的蛋白水平，在CM-和NCI-H727细胞中具有很强的抑制作用，但对BON1和GOT1细胞的TRAIL敏感性没有影响。[3]蛋白激酶D3 (PRKD3)的敲除能增强RAF265对A2058黑色素瘤细胞的杀伤作用，阻止MAPK信号通路的重新激活，诱导PARP切割，增加caspase活性，干扰细胞周期进展，并抑制集落形成。[4] |
| 体内活性 | RAF265在12 mg/kg剂量下对HCT116异种移植瘤显示出71%至72%的TVI%（肿瘤体积抑制百分比）。而RAF265与RAD001的联合使用则显示出增强的抗肿瘤活性，表现在T10（达到初始肿瘤体积10倍的相对肿瘤体积的时间）增长和肿瘤生长延迟上。此外，RAD001与RAF265的组合显著增强了在HCT116和MDAMB231中的caspase-3激活，但在A549异种移植瘤中没有此效果。[2] RAF265能通过口服100 mg/kg剂量降低A375M异种移植瘤中FDG（2-脱氧-2-[18F]氟代葡萄糖）的积累并减少肿瘤体积。[5] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | DMSO : 51.8 mg/mL (99.92 mM), Sonication is recommended. Ethanol : 10.4 mg/mL (20.06 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | VEGFR2 | VEGFR | Vascular endothelial growth factor receptor | RAF-265 | RAF265 | Raf kinases | RAF 265 | Raf | Inhibitor | inhibit | CHIR265 | CHIR 265 | B-Raf | Autophagy | Apoptosis |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Kinase Inhibitor Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Immunology/Inflammation Compound Library | Tyrosine Kinase Inhibitor Library | Pain-Related Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 RAF265【927880-90-8】
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