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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
602306-29-6
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥454.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥217.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥454.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥730.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1456.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | AZD-5438 |
| 描述 | AZD-5438 is an effective inhibitor of CDK, for CDK1(IC50=16 nM), CDK2(IC50=6 nM), CDK9(IC50=20 nM). |
| 细胞实验 | AZD5438 is tested against solid tumor cell lines. Briefly, cells are incubated for 48 hours with AZD5438 at a range of concentrations. At the end of incubation, the cells are pulsed with 5-bromo-2′-deoxyuridine (BrdUrd) and the amount of DNA synthesis is measured. The IC50 for inhibition of proliferation is specifically determined independently of cell death. Multiple myeloma cell lines are seeded into 96-well plates in RPMI 1640 supplemented with 10% FCS and glutamine and dosed with AZD5438 for 72 hours. Cell growth is measured using AlamarBlue and GI50 values are calculated with reference to pretreatment control values.(Only for Reference) |
| 激酶实验 | Recombinant Kinase Assays [1]: The ability of AZD5438 to inhibit cdk activity is examined using a scintillation proximity assay with recombinant cdk-cyclin complexes of cyclin-Ecdk2, cdk2-cyclin A, cdk4-cyclin D, and recombinant retinoblastoma substrate (amino acids 792-928) or cdk1-cyclin B1 with a peptide substrate derived from the in vitro p34cdc2 phosphorylation site of histone H1 (biotin-X-Pro-Lys-Thr-Pro-Lys-Lys-Ala-Lys-Lys-Leu). The activity of AZD5438 against recombinant cdk5/p25 (at 2 μM ATP) is determined in a scintillation proximity assay-based assay using peptide substrate (AKKPKTPKKAKKLOH). Inhibition of glycogen synthase kinase 3β activity is determined with scintillation proximity assay based on the use of human purified glycogen synthase kinase 3βenzyme and eukaryotic initiation factor 2B substrate (at 1 μM ATP). AZD5438 is screened against active recombinant human cdk6-cyclin D3, cdk7-cyclin H/MAT1 (cdk activating kinase complex), and cdk9-cyclin T using the kinase selectivity screening service. |
| 体外活性 | 在SW620异种移植物模型中,AZD5438对于各种细胞周期蛋白（phH3,磷酸核仁素,PP1a等）有以剂量依赖的抑制作用.对于不同类型的癌症（乳腺癌,结肠癌,肺癌,前列腺癌和卵巢癌）,AZD5438通过口服可以对肿瘤产生抑制作用. |
| 体内活性 | AZD5438会抑制p25-cdk5和糖原合成激酶3β的激酶活性,IC50分别为14 nM和17 nM。 在肿瘤细胞系中（肺,结肠直肠,乳腺,前列腺,和血液肿瘤）,AZD5438（IC50=0.2 -1.7 μM）通过抑制cdk-依赖性底物的磷酸化作用诱导细胞周期阻滞,从而抑制细胞增殖。在细胞周期素依赖性激酶中,AZD5438对于其活性能够有效抑制,E-cdk2（IC50=6 nM）,A-cdk2（IC50=45 nM）,B1-cdk1（IC50=16 nM）,D3-cdk6（IC50=21 nM）,T-cdk9（IC50=20 nM）。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | H2O : < 1 mg/mL (insoluble or slightly soluble) Ethanol : 63 mg/mL (169.6 mM), Sonication is recommended. DMSO : 74 mg/mL (199.21 mM), Sonication is recommended. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : 2 mg/mL (5.38 mM), Sonication is recommended. |
| 关键字 | Inhibitor | inhibit | Cyclin dependent kinase | CDK9 | CDK2 | CDK1 | CDK | AZD-5438 | AZD 5438 |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Active Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | Anti-Pancreatic Cancer Compound Library | Kinase Inhibitor Library | Anti-Cardiovascular Disease Compound Library | Anti-Aging Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Target-Focused Phenotypic Screening Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验该产品被引用文献
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 AZD5438【602306-29-6】
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