- ￥274 - 3160
- TargetMol
- TQ0179
- 2026年07月07日
企业认证
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- 详细信息
- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
870653-45-5
- 规格：
1mLx10mM(inDMSO)/1mg/5mg/10mg/25mg/50mg/100mg
| 规格： | 1mLx10mM(inDMSO) | 产品价格： | ￥447.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥274.0 |
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥582.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥904.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥2304.0 |
| 规格： | 100mg | 产品价格： | ￥3160.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | PAP-1 |
| 描述 | PAP-1 (5-(4-Phenoxybutoxy)psoralen) is a selective, and orally active Kv1.3 blocker (EC50: 2 nM). |
| 细胞实验 | Cell Line: CCR7-TEM cells (anti-CD3 Ab stimulated). Concentration: 2, 10, 25, 100 nM. Incubation Time: 30 minutes [1] |
| 动物实验 | Animal Model: 9- to 11- week-old female Lewis rats. Dosage: I.P.; three times daily for 48 hours. Administration: 0.3, 1, 3 mg/kg [1] |
| 体外活性 | PAP-1以使用依赖性方式阻断Kv1.3，通过优先结合至该通道的C型失活状态来发挥作用。PAP-1对Kv1.5表现出23倍的选择性（EC50: 45 nM），并对所有其他Kv1家族通道显示出33至125倍的选择性[1, 2]。PAP-1（2-100 nM；30分钟）抑制CCR7-TEM细胞的增殖（IC50: 10 nM）[1]。 |
| 体内活性 | PAP-1（0.3-3 mg/kg；i.p.；每日三次，连续48小时）可以预防Lewis大鼠的延迟型超敏反应（DTH）[1]。 |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 溶解度 | 10% DMSO+90% Corn oil : 5 mg/mL (14.27 mM), Solution. 10% DMSO+90% (20% SBE-β-CD in Saline) : < 5 mg/mL (14.27 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. DMSO : 50 mg/mL (142.71 mM), Sonication is recommended. H2O : Insoluble 10% DMSO+90% Saline : 5 mg/mL (14.27 mM), Suspension. 10% DMSO+40% PEG300+5% Tween 80+45% Saline : < 5 mg/mL (14.27 mM), Lower concentrations may be soluble, but exact solubility limit is unknown. |
| 关键字 | PotassiumChannel | Potassium Channel | PAP-1 | PAP1 | PAP 1 | Kv1.3 channels | KcsA | Inhibitor | inhibit |
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| 相关库 | Inhibitor Library | Bioactive Compound Library | Anti-Cancer Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | NO PAINS Compound Library | Ion Channel Targeted Library | Membrane Protein-targeted Compound Library | Pain-Related Compound Library | Drug Repurposing Compound Library | Anti-Cancer Clinical Compound Library | Anti-Cancer Drug Library |
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文献和实验网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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