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- 文献和实验
- 技术资料
- CAS号：
1358749-55-9
- 规格：
1mg/5mg/10mg/25mg/50mg
| 规格： | 1mg | 产品价格： | ￥1584.0 |
|---|---|---|---|
| 规格： | 5mg | 产品价格： | ￥3936.0 |
| 规格： | 10mg | 产品价格： | ￥5704.0 |
| 规格： | 25mg | 产品价格： | ￥8480.0 |
| 规格： | 50mg | 产品价格： | ￥11040.0 |
Product Introduction
Bioactivity
| 名称 | TAK-137 |
| 描述 | TAK-137 belongs to small molecule compounds, acting as a positive allosteric modulator of AMPA receptors, with favorable brain penetration and oral activity. Suitable for research on depression and cognitive impairment associated with schizophrenia. |
| 体外活性 | 方法：在GluA1i CHO细胞和原代大鼠神经元中，使用TAK-137（1 nM-30 μM）进行Ca2+ influx实验和全细胞膜片钳记录。 结果：TAK-137仅在激动剂存在下诱导Ca2+ influx和AMPA受体电流，无内在激动活性，而LY451646在无激动剂时仍激活受体。[1] |
| 体内活性 | 方法：在Sprague-Dawley大鼠、ICR小鼠和食蟹猴中，口服TAK-137（溶于0.5%甲基纤维素），进行新物体识别、DMTS任务、神经祖细胞增殖及癫痫观察。 结果：TAK-137（0.03-1 mg/kg）改善猴认知，0.1-3 mg/kg促进啮齿类神经发生，癫痫安全窗口（大鼠AUCbrain 116倍，猴AUCplasma >49倍）。[1] 方法：在大鼠原代海马神经元中，使用全细胞膜片钳技术记录TAK-137（0.1-30 μM）对AMPA诱发电流的影响。 结果：TAK-137浓度依赖性增强AMPA电流（EC50=1.4 μM），增强幅度达7127倍；30 μM时仅轻微影响基线电流，远低于LY451646的强效激动作用。[2] |
| 存储条件 | Powder: -20°C for 3 years | In solvent: -80°C for 1 year Shipping with blue ice/Shipping at ambient temperature. |
| 关键字 | TAK-137 | TAK 137 | Orlistat d3 | AMPAR | (–)-Tetrahydrolipstatin-d3 |
| 相关产品 | L-Phenylalanine | Quinolinic acid | L-Glutamic acid | glycine | Memantine | L-Glutamic acid monosodium salt | N-Methylsarcosine | Memantine hydrochloride | Kynurenic acid | Indole-2-carboxylic acid | Decanoic Acid | N,N-Dimethylglycine hydrochloride |
| 相关库 | Bioactive Compound Library | Bioactive Compounds Library Max | ReFRAME Related Library | Neurotransmitter Receptor Compound Library | Neuronal Signaling Compound Library | Ion Channel Targeted Library | Clinical Compound Library | Membrane Protein-targeted Compound Library |
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网络 第十九章 杂环化合物和生物碱 杂环化合物在自然界分布很广，其数量几乎占已知有机化合物的三分之一，用途也很多。许多重要的物质如叶绿素、血红素、核酸以及临床应用的一些有显著疗效的天然药物和合成药物等，都含有杂环化合物的结构。生物碱多是中草药的有效成分，绝大多数是含氮的杂环化合物。本章内容与医学关系密切，具有重要意义。
分子中具有高能键的化合物。在生物体内主要有上式（Ⅰ）和（Ⅱ）两种结构的高能化合物。其作用为贮藏能量（例如 ATP、肌酸磷酸）和作为产生 ATP源的中间代谢产物（例如磷酸烯醇丙酮酸）以及合成反应的中间物质（例如酰基辅酶 A），在蛋白质的结构（ conformation）变化周期的第一阶段上（例如钠钾 ATP酶的羧基磷酸中间体）也具有重要作用。多数高等化合物具有磷酸基，但也有例外。
由不同种元素组成的纯净物叫做化合物。化合物一般有固定的组成。化合物的组成一般可用化学式表示。化合物具有确定的物理性质和化学性质，不同于其组成元素的性质。化合物中的元素不能用简单的机械方法或物理方法分开，而必须用化学方法才能分离。
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化合物 TAK-137【1358749-55-9】
￥1584 - 11040
