QW-5-70

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-183632
更新日期2026年07月02日

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QW-5-70

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183632

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生物活性：QW-5-70 是一种强效的秋水仙碱位点微管蛋白抑制剂，可阻断微管蛋白聚合。QW-5-70 可诱导有丝分裂和 G2/M 期细胞周期阻滞，触发线粒体凋亡，并抑制癌细胞的克隆形成和迁移。QW-5-70 可克服 P-糖蛋白介导的多药耐药性，并抑制耐药性肿瘤的生长。QW-5-70 在神经母细胞瘤和前列腺癌模型中均表现出强大的体外和体内抗肿瘤活性。QW-5-70 可用于高危神经母细胞瘤和去势抵抗性前列腺癌的研究[1][2]。

体外：QW-5-70 直接与纯化微管蛋白上的秋水仙碱结合位点结合，Kd 为 10.8 μM，抑制微管蛋白聚合，破坏微管网络[1][2]。QW-5-70 在亲本及耐药性 BE2C/VCR、PC-3/TxR、神经母细胞瘤 (NB) 和前列腺癌细胞中表现出亚纳摩尔级的抗增殖活性，且可规避 P-糖蛋白介导的外排作用[1]。QW-5-70 可显著降低亲代及耐药的 BE2C/VCR、PC-3/TxR、NB 和前列腺癌细胞的克隆形成能力，抑制其迁移，并诱导 G2/M 期细胞周期阻滞和线粒体凋亡。QW-5-70 与 DFMO (HY-B0744) 或 MLN8237 (HY-10971) 联用时，可增强细胞凋亡并降低克隆形成能力[1][2]。QW-5-70 可抑制 SK-N-BE (2)-C、BE2C/VCR、PC-3 和 PC-3/TxR 细胞的活力，其 IC50 值分别为 1.0 nM、1.8 nM、1.5 nM 和 1.5 nM[2]。QW-5-70 (0.1-15 μM) 可使 SK-N-BE (2)-C、NB-1691 和 PC-3 细胞中的微管失稳，表现为聚合态 β-微管蛋白水平降低、可溶性 β-微管蛋白水平升高[2]。QW-5-70 (2-5 nM) 可诱导 SK-N-BE(2)-C、NB-1691 和 PC-3/TxR 细胞发生 G2/M 期细胞周期阻滞，并导致 BE2C/VCR 和 PC-3/TxR 细胞发生有丝分裂阻滞，同时伴有 p-组蛋白 H3 (Ser10)、细胞周期蛋白 B1 和 p-CDK1 (Thr161) 水平升高。此外，QW-5-70 还可诱导 BE2C/VCR 和 PC-3/TxR 细胞凋亡，表现为 cleaved caspase-3、cleaved PARP 和磷酸化 BCL2 (Ser70) 水平升高，以及总 BCL2 表达降低[2]。

体内：QW-5-70 (15, 30 mg/kg；每日给药；连续 14 天) 可显著抑制小鼠体内 Paclitaxel (HY-B0015) 耐药 PC-3/TxR 肿瘤异种移植物的生长[2]。QW-5-70 (20 mg/kg；每日一次；连续 14 天) 可有效抑制小鼠体内 Vincristine (HY-N0488A) 耐药性 BE2C/VCR 肿瘤异种移植物的生长，且耐受性良好[2]。

IC50 & Target：β-Tubulin

详情参考：www.medchemexpress.cn/qw-5-70.html

参考文献：

[1]. Xie Y, et al. QW-5-70 targets the colchicine site to overcome multidrug resistance and shows potent antitumor activities. Cancer Res. 2026;86(7 Suppl):Abstract 7123.[2].Xie Y, et al. QW-5-70 Targets the Colchicine Site and Demonstrates Antitumor Activity in P-gp-Overexpressing Cancer Models. Mol Cancer Ther. 2026;OF1-OF14.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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