Topo I/II-IN-3

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品牌MedChemExpress(MCE)
产地美国
货号HY-183330
更新日期2026年07月02日

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Topo I/II-IN-3

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-183330

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生物活性：Topo I/II-IN-3 是一种拓扑异构酶 I/II 双重抑制剂，对拓扑异构酶 I 的 IC50 值为 8.99 μM，对拓扑异构酶 II 的 IC50 值为 26.92 μM。Topo I/II-IN-3 可诱导 DNA 损伤，提高细胞内活性氧 (ROS) 水平，激活线粒体凋亡途径，并对癌细胞发挥细胞毒性作用。Topo I/II-IN-3 可上调 γ-H2AX、p53、活化 caspase-9、Bax 和活化 caspase-3 的表达，同时下调 Bcl-2 的表达。Topo I/II-IN-3 可用于乳腺癌、肝癌和胃癌的相关研究[1]。

体外：Topo I/II-IN-3 (Compound A6) (0.6-22.1 μM; 48 h) 可强效抑制 MCF-7、MDA-MB-231、HepG2 和 SGC-7901 癌细胞的增殖，IC50 分别为 0.6、12.6、3.4、5.4 μM，且对正常 HEK-293 细胞的细胞毒性较低 (IC50 = 22.1 μM)[1]。Topo I/II-IN-3 (1.56-100 μM; 30 min) 可阻断 DNA 松弛作用和 kDNA 解连环作用，IC50 分别为 8.99、26.92 μM[1]。Topo I/II-IN-3 (0.3-1.2 μM; 24 h) 可在 MCF-7 细胞中诱导剂量依赖性 DNA 损伤，上调细胞中 γ-H2AX 的表达，上调 p53、活化的 caspase-9、Bax 及活化的 caspase-3，同时下调 Bcl-2[1]。Topo I/II-IN-3 (0.25-1 μM; 24-48 h) 可强效抑制 MCF-7 细胞的长期增殖，抑制 MCF-7 细胞的迁移[1]。Topo I/II-IN-3 (0.3-1.2 μM; 24 h) 可在 MCF-7 细胞中诱导剂量依赖性的 G2/M 期阻滞，诱导细胞凋亡，升高细胞内的 ROS 水平，降低线粒体膜电位[1]。

IC50 & Target：Topoisomerase I 8.99 ()

详情参考：www.medchemexpress.cn/topo-i-ii-in-3.html

参考文献：

[1]. Li S, et al. Design, synthesis and biological evaluation of novel guanidine-containing matrine derivatives as Topo I/II dual target inhibitors. Eur J Med Chem. 2026;313:118884.

品牌介绍:

MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。

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