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MedChemExpress LLC
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3118852-74-4
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询盘
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HDAC6-IN-80
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182777
CAS:3118852-74-4
存储条件:请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:HDAC6-IN-80 是一种口服有效的选择性 HDAC6 抑制剂,IC50 为 8.5 nM。HDAC6-IN-80 可抑制脂多糖诱导的小胶质细胞活化,降低 iNOS、COX-2、TNF-α 和 IL-6 的水平,并缓解感觉过敏行为。HDAC6-IN-80 可用于炎症性疼痛和化疗引起的周围神经病变的研究[1]。
体外:HDAC6-IN-80 (Compound 36) (1-10 μg/mL; 6.5-24.5 h) 通过降低亚硝酸盐水平及促炎介质 (iNOS、COX-2、TNF-α、IL-6) 的 mRNA 和蛋白表达,抑制 BV2 小胶质细胞中 LPS 诱导的炎症反应,且在浓度高达 10 μg/mL 时不影响细胞活力[1]。
体内:HDAC6-IN-80 (Compound 36) (15-60 mg/kg;口服;单次给药) 可剂量依赖性地缓解 Carrageenan (HY-125474) 诱导的小鼠炎症性疼痛,其 ED50 为 35.66 mg/kg[1]。HDAC6-IN-80 (15-60 mg/kg;口服;单次给药) 可剂量依赖性地缓解 Paclitaxel (HY-B0015) 诱导的小鼠神经性疼痛,其 ED50 为 37.89 mg/kg[1]。HDAC6-IN-80 (15-60 mg/kg;口服;单次给药) 在剂量高达 30 mg/kg 时对小鼠的运动协调性仅产生极微弱影响,仅在 60 mg/kg 剂量下才会造成显著损伤[1]。
IC50 & Target:HDAC6 8.5 nM (IC50)
详情参考:www.medchemexpress.cn/hdac6-in-80.html
参考文献:
[1]. Yin L, et al. Discovery of novel HDAC6 inhibitors based on the diphenyl-1,2,4-oxadiazole scaffold with potential efficacy in alleviating inflammation- and chemotherapy- associated mechanical hypersensitivity. Bioorg Chem. 2026;175:109785.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
• 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
• 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
• 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。
严格的多重质量控制
• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
全球业务与仓储中心
全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。
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文献和实验HDACs 分为四类:Zn2+依赖性的 I (HDAC1/2/3/8),II (IIa: HDAC4/5/7/9; IIb: HDAC6/10) 和 IV 类 HDAC (HDAC11),以及机制比较独特的NAD +依赖性的 III 类 HDAC,也称为Sirtuins (SIRT1-SIRT7)。组蛋白修饰与非编码RNA相互作用在糖尿病心肌病中的动态过程如下图[1]所示。 TSA(曲古抑菌素 A)是羟肟酸类 Zn²⁺型 HDAC 抑制剂,仅抑制Class I、II、IV;对 Class III
1、引物最好在模板 cDNA 的保守区内设计 DNA 序列的保守区是通过物种间相似序列的比较确定的。在 NCBI 上搜索不同物种的同一基因,通过序列分析软件(比如DNAman)比对(Alignment),各基因相同的序列就是该基因的保守区。 2、引物长度一般在 15-30 碱基之间 引物长度(primer length)常用的是 18-27bp,但不应大于 38bp,因为过长会导致其延伸温度大于74℃,不适于 Taq DNA 聚合酶进行反应。 3、引物 GC 含量在 40%~60% 之间,Tm
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