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- 2026年07月02日
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MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报，我们不为任何个人用途提供产品和服务。
NSC 373981
品牌：MedChemExpress (MCE)
货号：HY-182706
CAS：95455-02-0
存储条件：请将产品按分析证书中建议的条件储存。
运输条件：美国大陆地区室温；其他地区可能有所不同。
生物活性：NSC 373981 是一种 CARD11 G4 稳定剂。NSC 373981 可稳定 CARD11 G4 结构并抑制细胞内 CARD11 的转录。NSC 373981 还可抑制 BCL2 和 MYC。NSC 373981 可抑制 KRAS 和 TERT 的转录。NSC 373981 对弥漫性大 B 细胞淋巴瘤具有抗癌活性[1][2]。
体外：NSC 373981 (24 h; 37°C) 在酸性、中性和碱性条件下均表现出稳定性，且在 37°C 下孵育 24 小时后，在小鼠血浆中也保持稳定[1]。NSC 373981 (2.5-10.0 µM; 24 h) 以剂量依赖方式抑制 RIVA、HBL1 和 HT 弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞中 CARD11、BCL2 和 MYC 的 mRNA 表达；在 RIVA 和 HT 细胞中还对 KRAS 和 TERT 产生作用，但对 VAL DLBCL 细胞或 GM22671 良性 B 细胞中的 CARD11 表达无影响[2]。NSC 373981 (0.02-40 µM; 72 h) 在 RIVA、HT 和 GM22671 细胞中表现出低微摩尔级别的细胞毒性，在其能抑制多种癌基因 mRNA 水平的细胞中细胞毒性更高，且该细胞毒性与基础 CARD11 表达无相关性[2]。
体内：NSC 373981 (37.5-150 mg/kg；静脉注射、腹腔注射；单次) 在雄性无胸腺 nu/nu 小鼠中表现出独特的动力学特征，腹腔注射生物利用度为 58%，且在多种体液中可检测到 I 相和 II 相代谢物[1]。
IC50 & Target：BCL2
详情参考：www.medchemexpress.cn/nsc-373981.html
参考文献：
[1]. Reid J M, et al. Pharmacokinetics and in vivo metabolism of the naphthofuran NSC373981 in male nu/nu mice[J]. Cancer Research, 2013, 73(8_Supplement): 2462-2462.[2]. Swafford K, et al. Targeting a Novel G-Quadruplex in the CARD11 Oncogene Promoter with Naptho(2,1-b)furan-1-ethanol,2-nitro- Requires the Nitro Group. Genes (Basel). 2022 Jun 25;13(7):1144.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商，致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务，品质卓越，是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州，并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵：
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子，覆盖广泛的信号通路与研究领域，包括靶点与疾病机制研究；检测、分析与质控；疾病建模与药物筛选；干细胞研究与细胞治疗；基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究：抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控：同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗：GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗：小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选（HTS）、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力，通过打造一站式药物发现服务，推动科学研究，释放创新的无限潜力。
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• 国际标准：严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系；
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• MCE 中国官网：www.MedChemExpress.cn
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