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CTX-439,2377487-13-1

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      MedChemExpress LLC

    • CAS号:

      2377487-13-1

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    MCE 的所有产品仅用作科学研究或药证申报,我们不为任何个人用途提供产品和服务。

    CTX-439

    品牌:MedChemExpress (MCE)

    货号:HY-182312

    CAS:2377487-13-1

    存储条件:请将产品按分析证书中建议的条件储存。

    运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。

    生物活性:CTX-439 是一种口服有效的 ATP 竞争性小分子 CDK12 和 CDK13 抑制剂,对 CDK12 的 IC50 为 3.1 nM,Kd 为 0.38 nM,对 CDK13 的 IC50 为 9.2 nM。CTX-439 可诱导肿瘤细胞 DNA 损伤和凋亡。CTX-439 适用于乳腺癌和卵巢癌的研究[1]。

    体外:CTX-439 (0-10 μM; 6-72 h) 可抑制 SUM149PT 细胞增殖,其 IC50 为 100.5 nM,还可诱导 DNA 损伤与细胞凋亡,并通过抑制 CDK12 活性下调 DNA 损伤修复基因的表达[1]。CTX-439 (0-1 μM; 0-24 h) 可下调 SUM149PT 和 OV90 细胞中的 MCL1 蛋白水平[1]。CTX-439 (100-800 nM; 4-8 h) 可与 BCL-2/BCL-xL 抑制剂 AZD4320 (HY-112416) 产生协同作用,在 SUM149PT 和 OV90 细胞中快速诱导细胞凋亡[1]。

    体内:CTX-439 (7.5-30 mg/kg;灌胃;每周 2 次;15 天) 可呈剂量依赖性抑制裸鼠体内 SUM149PT 乳腺癌异种移植物的生长[1]。

    详情参考:www.medchemexpress.cn/ctx-439.html

    参考文献:

    [1]. Yamakawa H, et al. CDK12/13 inhibitor, CTX-439, suppresses tumor growth and potentiates BCL-2 family blockade. bioRxiv, 2026: 2026.02. 20.706902.

    品牌介绍:

    MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。


    全面的产品矩阵:
    MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
    一站式 AI 药物筛选平台
    一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。


    行业领先的生物信息学
    • 靶点与信号通路:JAK、STAT、PD-1/PD-L1、KRAS、STING、铁死亡等;
    • 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
    • 动态数据:超过 15 万条溶解度真实测试、数千万条基因信息、临床/批准跟踪数据;
    • MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
    • 7×24 专业服务:已服务客户百万次;前订单确保当日发货。


    严格的多重质量控制
    • 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
    • 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
    • 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
    • MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
    • MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn


    全球业务与仓储中心
    全球仓储中心覆盖北美、中国、欧洲、日本等地区,拥有数十个仓库,90% 区域实现次日达,能够快速响应全球客户需求。

    类药多样性化合物库
    顾客使用MCE产品发表的科研文献
    一站式药筛新体验
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    重组蛋白 | 高纯度、高稳定性
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    MCE Hotline: 4008203792 | 中国现货 - 全球文献引用 - 高纯度高品质 - 全方位技术支持

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    •  Spearman秩相关系数界值表

      6 0.886 1.000 31 0.356 0.459 7 0.786 0.929 32 0.350 0.452 8 0.738 0.881 33 0.345 0.446 9 0.700 0.833 34 0.340 0.439 10 0.648 0.794 35 0.335

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