CDK8-IN-2,1879980-97-8

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CDK8-IN-2

品牌：MedChemExpress (MCE)

货号：HY-114178

CAS：1879980-97-8

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生物活性：CDK8-IN-2 是一种口服有效的 CDK8 抑制剂，其 IC50 值为 0.010 μM。CDK8-IN-2 对 CDK19 的 IC50 值为 0.026 μM。CDK8-IN-2 可抑制磷酸化 STAT1（CDK8 的药效学生物标志物）。CDK8-IN-2 还可抑制 WNT 信号通路活性。CDK8-IN-2 可用于结直肠癌的研究[1]。

体外：CDK8-IN-2 (Compound 18) 可在基于 FRET 的结合实验中强效抑制纯化的 CDK8/Cyclin C 蛋白，其 IC50 为 10 nM[1]。CDK8-IN-2 可在报告子置换结合实验中抑制纯化的 CDK8/Cyclin C 蛋白，其 IC50 为 53 nM[1]。CDK8-IN-2 可在报告基因置换结合实验中抑制纯化的 CDK19/Cyclin C 蛋白，其 IC50 为 26 nM[1]。CDK8-IN-2 可抑制 7dF3 报告细胞系中的 WNT 通路活性，IC50 为 65 nM[1]。CDK8-IN-2 可抑制 LS174T 人结直肠癌细胞中组成型 WNT 通路的活性，其 IC50 为 340 nM[1]。CDK8-IN-2 可在人畸胎瘤 PA-1 细胞中以 710 nM 的 IC50 值抑制 WNT 配体依赖性 WNT 通路活性[1]。CDK8-IN-2 (4 μM) 不会在生化过滤实验中抑制 HSP90[1]。CDK8-IN-2 对 5HT2A 受体具有抑制作用，其 IC50 为 240 nM；且在 1 μM 浓度下，对其余 54 种受体、离子通道或酶均无显著活性[1]。CDK8-IN-2 可弱抑制 PASK 激酶，其 IC50 为 260 nM，且在 1 μM 浓度下对另外 306 种激酶无其他显著活性[1]。CDK8-IN-2 可在人结直肠癌细胞系 SW620 中抑制 CDK8 生物标志物磷酸化 STAT1SER727，其经游离血浆校正后的 IC50 为 49 nM[1]。

体内：CDK8-IN-2 (Compound 18) (20 mg/kg，口服，单次给药) 在携带 APC 突变的人结直肠癌 SW620 异种移植小鼠模型中抑制STAT1SER727 磷酸化水平[1]。

IC50 & Target：CDK8 0.01 μM (IC50)

详情参考：www.medchemexpress.cn/cdk8-in-2-1.html

参考文献：

[1]. Schiemann K, et al. Discovery of potent and selective CDK8 inhibitors from an HSP90 pharmacophore. Bioorg Med Chem Lett. 2016;26(5):1443-1451.