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TGF-β1/Smad3-IN-2
品牌:MedChemExpress (MCE)
货号:HY-182038
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运输条件:美国大陆地区室温;其他地区可能有所不同。
生物活性:TGF-β1/Smad3-IN-2 是一种口服有效的抗纤维化药物。TGF-β1/Smad3-IN-2 对维生素D受体 (VDR) 具有高亲和力,能够抑制 TGFβ/SMAD3 信号通路。TGF-β1/Smad3-IN-2 可抑制肝星状细胞活化,减少细胞外基质沉积,并减轻胆管结扎小鼠模型中的肝纤维化。TGF-β1/Smad3-IN-2 可用于肝纤维化的研究[1]。
体外:TGF-β1/Smad3-IN-2 (compound D13) (0.1 μM; 24 h) 在 TGF-β1 诱导的人 LX-2 肝星状细胞 (HSCs) 中显著下调 Collagen I (COL1A1) 和 α-SMA (ACTA2) 标志物[1]。TGF-β1/Smad3-IN-2 在人肝星状细胞 LX-2 中显示出极低的细胞毒性,其 IC50 > 50 μM[1]。TGF-β1/Smad3-IN-2 (0.1 μM; 48 h) 可在 TGF-β1 刺激的人肝星状细胞 LX-2 中出现 654 个下调差异表达基因和 507 个上调差异表达基因,其中核心纤维化基因 (COL1A1、COL1A2、COL3A1) 显著下调,显著富集 TGF-β 信号通路、ECM-受体相互作用通路及 Hippo 信号通路[1]。TGF-β1/Smad3-IN-2 可在人肝星状细胞 LX-2 中促进 VDR 与 SMAD3 蛋白的直接相互作用[1]。
体内:TGF-β1/Smad3-IN-2 (100 μg/kg; 灌胃; 每日 1 次; 持续 2 周) 在胆管结扎诱导的小鼠肝纤维化模型中展现出抗纤维化功效[1]。
详情参考:www.medchemexpress.cn/tgf-beta-1-smad3-in-2.html
参考文献:
[1]. Gao Y, et al. Design, Synthesis, and Investigation of Anti-liver Fibrosis Activity of Steroidal VDR Modulators via Side-Chain Modifications. J Med Chem. 2026;69(6):6945-6964.
品牌介绍:
MedChemExpress (MCE) 是全球领先的生命科学试剂供应商,致力于为生命科学研究与药物发现提供创新解决方案。我们提供包括抑制剂、化合物库、重组蛋白、抗体、多肽和一站式AI药物筛选等在内的全品类、高品质活性分子和技术服务,品质卓越,是科研领域值得信赖的合作伙伴。MCE 总部位于美国新泽西州,并在全球范围内建立了多个研发、生产和物流中心。
全面的产品矩阵:
MedChemExpress 拥有超过 200,000 种以上的生物活性分子,覆盖广泛的信号通路与研究领域,包括靶点与疾病机制研究;检测、分析与质控;疾病建模与药物筛选;干细胞研究与细胞治疗;基因治疗以及其他药物发现领域。 ● 靶点与疾病机制研究:抑制剂与激动剂、PROTAC、ADC、重组蛋白、抗体抑制剂、多肽、诱导疾病模型产品、动物饲料产品 ● 检测、分析与质控:同位素标记化合物、荧光染料、参考标准品、抗体、酶、试剂盒 ● 干细胞研究与细胞治疗:GMP 小分子、类器官相关蛋白、Matrigel、培养基、血清 ● 基因治疗:小RNA、脂质体、佐剂、限制性内切酶、PCR、qPCR 试剂盒
一站式 AI 药物筛选平台
一站式AI药物筛选平台提供超过 200 种筛选库及多种化合物和表型筛选服务。这些服务包括 DNA 编码化合物库筛选、虚拟筛选、高通量筛选(HTS)、离子通道检测、激酶筛选与谱系分析、表型筛选、亲和质谱筛选、定制化合物合成、结构优化与分析服务等。我们致力于不断提升平台能力,通过打造一站式药物发现服务,推动科学研究,释放创新的无限潜力。
行业领先的生物信息学
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• 权威支持:来自权威文献的体内/体外实验方案;
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• MedChemExpress 广泛应用:药理学与生物学研究,覆盖 400 余种疾病/领域研究,包括癌症、神经疾病、炎症、代谢、干细胞等;
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• 国际标准:严格遵循 ISO 9001:2015、ISO 9001、ISO 17025、ICH Q7 等质量与环境管理体系;
• 完整平台:400 多台精密仪器,1000 名研发与分析人员;
• 全面检测:NMR、HPLC、LC-MS、IR、元素分析等;
• MedChemExpress 生物验证平台:四大平台(分子/蛋白/细胞/体内实验)支持药效评估;
• MCE 中国官网:www.MedChemExpress.cn
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